Prospect Avelox 400 mg – Antibiotic Infectii

Prospect Avelox 400 mg

Comprimate filmate, 400 mg

Compoziţie

Un comprimat filmat conţine moxifloxacină 400 mg sub formă de clorhidrat de moxifloxacină 436,8 mg şi excipienţi pentru: nucleu: celuloză microcristalină, croscarmeloză sodică, lactoză monohidrat, stearat de magneziu; strat de filmare: oxid feric (E172), hipromeloza, macrogol 4000, dioxid de titan (E171).

Grupa farmacoterapeutică: chinolone antibacteriene, fluorochinolone.

Proprietăţi

Moxifloxacina este un antibiotic fluorochinolonic, cu spectru larg de activitate şi acţiune bactericidă. Moxifloxacina este eficientă in vitroîmpotriva multor microorganisme gram-pozitiv şi gram-negativ, anaerobi şi bacterii atipice, de ex. Chlamydia spp., Mycoplasma spp. şiLegionella spp..

Moxifloxacina este eficientă împotriva bacteriilor rezistente la -lactamine şi la macrolide.

Studiile pe animale au demonstrat activitate mare in vivo.

Moxifloxacina este activă pe majoritatea tulpinilor următoarelor microorganisme, atât în infecţiile clinice cât şi in vitro:

Microorganisme gram-pozitive

Staphylococcus aureus (inclusiv tulpinile meticilin sensibile)

Streptococcus pneumoniae (inclusiv tulpinile rezistente la peniciline şi macrolide)

Streptococcus pyogenes (grupa A)

Microorganisme gram-negative

Haemophilus influenzae (inclusiv tulpinile -lactamazo pozitive şi negative)

Haemophilus parainfluenzae Klebsiella pneumoniae

Moraxella catarrhalis (inclusiv tulpinile -lactamazo pozitive şi negative) Escherichia coli

Enterobacter cloacae

Atipice

Chlamydia pneumoniae Mycoplasma pneumoniae

Potrivit studiilor in vitro, următoarele microorganisme sunt sensibile la moxifloxacină, cu toate că eficacitatea şi siguranţa tratamentului cu moxifloxacină în infecţiile clinice datorate acestor microorganisme nu au fost stabilite prin studii clinice adecvate:

Microorganisme gram-pozitive Streptococcus milleri Streptococcus mitior Streptococcus agalactiae Streptococcus dysgalactiae Staphylococcus cohnii

Staphylococcus epidermidis (inclusiv tulpinile meticilin sensibile)

Staphylococcus haemolyticus Staphylococcus hominis Staphylococcus saprophyticus Staphylococcus simulans Corynebacterium diphtheriae‌

Microorganisme gram-negative Bordetella pertussis Klebsiella oxytocica Enterobacter aerogenes Enterobacter agglomerans Enterobacter intermedius Enterobacter sakazaki Proteus mirabilis‌

Proteus vulgaris Morganella morganii Providencia rettgeri Providencia stuartii

Anaerobi

Bacteroides distasonis Bacteroides eggerthii Bacteroides fragilis Bacteroides ovatus Bacteroides thetaiotaomicron Bacteroides uniformis Fusobacterium spp Porphyromonas spp Porphyromonas anaerobius

Porphyromonas asaccharolyticus Porphyromonas magnus Prevotella spp Propionibacterium spp Clostridium perfringens Clostridium ramosum‌

Atipice

Legionella pneumophila Coxiella burnettii

Acţiunea bactericidă rezultă din interferarea topoizomerazelor II(AND giraza) şi IV. Topoizomerazele sunt enzime esenţiale care controlează sinteza ADN şi participă la replicarea, transcrierea şi repararea AND-ului viral..

Actiunea bactericidă a moxifloxacinei este dependentă de concentraţie. Concentraţiile minime bactericide (CMB) sunt similare cu concentraţiile minime inhibitorii (CMI).

Mecanismele de apariţie a rezistenţei prin care sunt inactivate penicilinele, cefalosporinele, aminoglicozidele, macrolidele şi tetraciclinele nu interferă cu activitatea antibacteriană a moxifloxacinei. Nu există rezistenţă încrucişată între moxifloxacină şi aceşti agenţi. Până acum nu a fost observată dezvoltarea unei rezistenţe mediate plasmidic. Studiile in vitro au demonstrat că rezistenţa la moxifloxacină se dezvoltă lent, în mai multe trepte. S-a demonstrat că frecvenţa generală de apariţie a rezistenţei este foarte mică (10-7-10-10).

Expunerea repetată a organismelor la concentraţii de moxifloxacină sub CMI a produs doar o uşoară creştere a valorilor CMI. A fost observată şi rezistenţa încrucişată pentru chinolone. Totuşi, unele microorganisme gram-pozitive şi anaerobe rezistente la alte chinolone sunt sensibile la moxifloxacină.

Indicaţii terapeutice(adulţi)

Avelox 400 mg, comprimate filmate, este indicat în tratamentul următorelor tipuri de infecţii bacteriene,dacă sunt determinate de germeni sensibili la moxifloxacină:

• bronşite cronice acutizate,

• pneumonia nozocomială (cu excepţia cazurilor severe),

• sinuzitele acute (corect diagnosticate)

  La alegerea tratamentului trebuie ţinut cont de recomandările ghidurilor oficiale pentru utilizarea corectă a agenţilor antimicrobieni.

  Contraindicaţii

• hipersensibilitate la moxifloxacină, la alte chinolone sau la oricare dintre excipienţi;

• sarcină şi alăptare;

• copii şi adolescenţi;

• pacienţi cu antecedente de afectare a tendoanelor în legătură cu un tratament anterior cu chinolone.

Precauţii

S-a arătat că moxifloxacina, la fel ca şi alte chinolone şi macrolide, poate prelungi intervalul QTc. Deşi gradul de prelungire a intervalului QTc este mic (1,4%), moxifloxacina trebuie utilizată cu precauţie la pacienţii cu sindroame congenitale sau dobândite de prelungire a intervalului QTc sau la pacienţii ce primesc concomitent medicaţie care prelungeşte intervalul QTc (de ex. antiaritmice din clasa IA şi clasa III).

În timpul terapiei cu chinolone pot să apară inflamaţii şi rupturi ale tendoanelor, în special la vârstnici şi la pacienţii trataţi cu glucocorticoizi. La primul semn de durere sau inflamaţie, pacientul trebuie să întrerupă tratamentul şi să evite efortul fizic.

După utilizarea antibioticelor cu spectru larg, inclusiv a moxifloxacinei, a fost raportată colită pseudomembranoasă; de aceea, este important să se ţină cont de acest diagnostic la pacienţii care prezintă diaree severă după administrarea de Avelox 400 mg . În acest caz trebuie luate rapid măsuri terapeutice adecvate.

Interacţiuni‌

Alimente şi lactate: Absorbţia moxifloxacinei nu a fost modificată de ingestia de alimente.

De aceea, moxifloxacina poate fi administrată independent de orarul meselor.

Ranitidină: Administrarea concomitentă cu ranitidină nu modifică semnificativ absorbţia moxifloxacinei. Parametrii de absorbţie (concentraţia plasmatică maximă – Cmax, timpul de obţinere a Cmax – Tmax, aria de sub curba concentraţiei plasmatice în funcţie timp – ASC) au fost foarte asemănători, indicând absenţa influenţei pH-ului gastric asupra absorbţiei moxifloxacinei.

Antiacide, minerale şi multivitamine: Administrarea concomitentă a moxifloxacinei cu antiacide, minerale sau multivitamine poate duce la modificarea absorbţiei moxifloxacinei datorită formării unor chelaţi cu cationi multivalenţi din aceste preparate. Se poate ajunge astfel la concentraţii plasmatice considerabil scăzute faţă de cele dorite. De aceea, antiacidele, antiretroviralele şi alte preparate conţinând magneziu, aluminiu şi alte minerale cum ar fi ferul, trebuie să fie administrate cu cel puţin 4 ore înainte sau 2 ore după ingestia unei doze de moxifloxacină.

Warfarină: La administrarea concomitentă cu warfarină nu s-au observat modificări ale timpului de protrombină şi ale altor parametri ai coagulării.

Digoxină: Farmacocinetica digoxinei nu este influenţată semnificativ de moxifloxacină (şi invers).

Teofilină: Nu a fost observată influenţa moxifloxacinei asupra farmacocineticii teofilinei (şi invers) în faza de echilibru, aceasta indicând că moxifloxacina nu interferă cu subtipul 1A2 al citocromului P450; concentraţiile plasmatice ale teofilinei nu au fost crescute în faza de echilibru în timpul tratamentului asociat cu moxifloxacină (Cmax 10,5 şi 10,1 mg/l fără, respectiv în prezenţa teofilinei).

Probenecid: Într-un studiu clinic privind efectul probenecidului asupra excreţiei renale nu s-a observat un efect semnificativ asupra clearance-ului total şi clearance-ului renal al moxifloxacinei.

Antidiabetice: Nu s-au observat interacţiuni relevante clinic între moxifloxacină şi glibenclamidă.

Fotosensibilitate: Se ştie că medicamentele chinolone pot produce reacţii de fotosensibilitate. În studiile clinice moxifloxacina nu a produs nici o reacţie fototoxică. Cu toate acestea, pacienţii trebuie sfătuiţi să evite expunerea excesivă la radiaţiile ultraviolete şi la soare.

Atenţionări speciale

Deoarece chinolonele au potenţial convulsivant, tratamentul cu moxifloxacină trebuie administrat cu precauţie la pacienţii cu tulburări cunoscute sau presupuse ale sistemului nervos central (SNC) care predispun la convulsii sau care scad pragul convulsivant.

Datorită datelor insuficiente moxifloxacina este contraindicată la pacienţii cu insuficienţă hepatică (Child-Pugh C) şi la cei cu valori ale transaminazelor de 5 ori mai mari decât cele normale.

Moxifloxacina este contraindicată pacienţilor cu maladii rare ereditare ale intoleranţei la galactoză, deficienţa Lapp a lactazei sau malabsorbţia glucozo-galactozei.

Sarcina şi alăptarea

Nu sunt disponibile date privind administrarea moxifloxacinei la gravide. Datele preclinice arată că mici cantităţi de moxifloxacină se pot excreta în laptele matern. Nu sunt disponibile date cu privire la mamele care alăptează. De aceea, administrarea moxifloxacinei la gravide şi femei care alăptează este contraindicată.

Capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje

Fluorochinolonele pot determina o reducere a capacităţii de a conduce sau de a folosi utilaje ca urmare a efectelor nervos-centrale (ameţeală). Pacienţii trebuie sfătuiţi ca înainte de a conduce vehicule sau de folosi utilaje, să testeze modul în care reacţionează la moxifloxacină.

Doze şi mod de administrare‌

Regim de dozare (adulţi)

Doza recomandată pentru toate indicaţiile este de 400 mg moxifloxacină (1 comprimat filmat Avelox 400 mg) o dată pe zi; această doză nu trebuie depăşită. Comprimatele trebuie înghiţite întregi cu o cantitate suficientă de lichid, independent de orarul meselor.

Durata tratamentului

Durata tratamentului depinde de severitatea bolii şi de răspunsul clinic; se recomandă administrarea timp de 5-10 zile în acutizarea bronşitelor cronice, 10 zile în pneumonia nozocomială şi 7 zile în sinuzitele acute..

Nu au fost efectuate studii clinice cu Avelox 400 mg pe o perioadă mai mare de 14 zile.

Vârstnici

Nu este necesară ajustarea dozei la vârstnici.

Copii

Administrarea moxifloxacinei la copii şi adolescenţi în perioada de creştere este contraindicată.

Diferenţe de rasă

Nu este necesară ajustarea dozei în funcţie de rasă.

Insuficienţă hepatică

Nu este necesară ajustarea dozei la pacienţii cu insuficienţă hepatică uşoară sau moderată (Child-Pugh A, B). Nu sunt disponibile date de farmacocinetică la pacienţii cu insuficienţă hepatică severă (Child-Pugh C).

Insuficienţă renală

Nu este necesară ajustarea dozei la pacienţii cu insuficienţă renală (inclusiv pentru clearance al creatininei 30 ml/min şi 1,73 m2). Nu sunt disponibile date de farmacocinetică la pacienţii dializaţi.

Reacţii adverse

În urma tratamentului cu moxifloxacină au fost raportate următoarele reacţii adverse:

QT.

Frecvenţă  1 % şi < 10 %

Corpul ca întreg: dureri abdominale, cefalee.

Aparat digestiv: greaţă, diaree, vărsături, dispepsie, teste funcţionale hepatice anormale.

Organe de simţ: tulburări ale gustului.

Sistem nervos: ameţeală.

Aparat cardiovascular: la pacienţii cu hipokalemie concomitentă prelungirea intervalului

Frecvenţă  0,1 % şi < 1 %

Corpul ca întreg: astenie, moniliază, dureri (toracice, lombare sau ale membrelor inferioare), stare generală alterată, teste de laborator modificate..

Aparat cardiovascular: tahicardie, edeme periferice, hipertensiune arterială, palpitaţii,prelungirea intervalului QT.

Aparat digestiv: uscăciunea gurii,greaţă,vărsături flatulenţă, constipaţie, moniliază orală, anorexie, stomatită, tulburări gastro-intestinale(glosită, creşterea  GT).

Sânge şi sistem limfatic: leucopenie, hipoprotrombinemie, eozinofilie.

Tulburări metabolice şi de nutriţie: creşterea amilazei.

Sistem musculo-scheletic: artralgii, mialgii.

Sistem nervos: insomnie, vertij, nervozitate, somnolenţă, anxietate, tremor, parestezii.

Aparat respirator: dispnee

Tegumente: rash, prurit, hipersudoraţie, urticarie.

Aparat urogenital: moniliază vaginală, vaginită.

Frecvenţă  0,01 % şi < 0,1 %

Corpul ca întreg: dureri pelvine, edeme faciale, dureri lombare, ale membrelor inferioare,reacţii alergice,teste de laborator modificate.

Aparat cardiovascular: hipotensiune arterială, vasodilataţie,edeme periferice

Aparat digestiv: gastrită, decolorarea limbii, disfagie, icter, diaree (infecţii cu Clostridium difficile).

Sânge şi sistem limfatic: hipotromboplastinemie, hiperprotrombinemie.

Tulburări metabolice şi de nutriţie: hiperglicemie, hiperlipemie, hiperuricemie, creşteri ale

LDH,

Sistem musculo-scheletic: artrită, afectarea tendoanelor.

Sistem nervos: halucinaţii, depersonalizare, hipertonie, necoordonare, agitaţie, amnezie,

afazie, labilitate emoţională, tulburări de somn, tulburări de vorbire, tulburări de gândire, hiperestezie, coşmaruri, convulsii.

Aparat respirator: astm bronşic, dispnee.

Tegumente şi anexe: rash (maculopapular, purpuric, pustular).

Organe de simţ: tinitus, vedere anormală, pierderea mirosului, parosmie.

Aparat urogenital: afectarea funcţiei renale.

Cele mai frecvente modificări ale parametrilor de laborator, fără legătură directă cu administrarea medicamentului şi care nu au fost prezentate mai sus ca reacţii adverse, au fost: modificarea hematocritului, creşterea sau scăderea numărului de leucocite, modificarea numărului de hematii, scăderea glicemiei, scăderea hemoglobinei, creşterea fosfatazei alcaline, creşterea ALT şi AST, creşterea bilirubinei, ureei, creatininei, azotemiei.

Nu este cunoscut dacă aceste modificări s-au datorat medicamentului sau condiţiilor preexistente.

Reacţii adverse raportate după punerea pe piaţă:

Frecvenţa< 0,01%

Hipersensibilitate: şoc anafilactic,

Sistemul digestiv: colită pseudomembranoasă,‌

Sistemul musculo-scheletic: ruptură de tendon.

Supradozaj

Datele despre supradozaj sunt limitate. Se recomandă iniţierea terapiei simptomatice generale. Administrarea concomitentă a cărbunelui medicinal cu o doză orală de 400 mg moxifloxacină va reduce disponibilitatea sistemică a medicamentului cu mai mult de 80%. Utilizarea cărbunelui medicinal la scurt timp de la iniţierea absorbţiei poate fi utilă pentru prevenirea creşterii excesive a expunerii sistemice la moxifloxacină în cazurile de supradozaj oral.

Păstrare

A se citi prospectul înainte de utilizare.

A nu se utiliza după data de expirare înscrisă pe ambalaj. A se păstra la temperaturi sub 25°C, în ambalajul original. A nu se lăsa la îndemâna copiilor.

Ambalaj

Cutie cu un blister transparent din PP/Alu a 5 comprimate filmate Cutie cu un blister alb opac din PP/Alu a 5 comprimate filmate Cutie cu un blister transparent din PP/Alu a 7 comprimate filmate Cutie cu un blister alb opac din PP/Alu a 7 comprimate filmate

Cutie cu 2 blistere transparente din PP/Alu a câte 5 comprimate filmate Cutie cu 2 blistere albe opace din PP/Alu a câte 5 comprimate filmate Cutie cu 5 blistere transparente din PP/Alu a câte 5 comprimate filmate Cutie cu 5 blistere albe opace din PP/Alu a câte 5 comprimate filmate Cutie cu 5 blistere transparente din PP/Alu a câte 10 comprimate filmate Cutie cu 5 blistere albe opace din PP/Alu a câte 10 comprimate filmate Cutie cu 7 blistere transparente din PP/Alu a câte 10 comprimate filmate Cutie cu 7 blistere albe opace din PP/Alu a câte 10 comprimate filmate Cutie cu 8 blistere transparente din PP/Alu a câte 10 comprimate filmate Cutie cu 8 blistere albe opace din PP/Alu a câte 10 comprimate filmate Cutie cu 10 blistere transparentedin PP/Alu a câte 10 comprimate filmate Cutie cu 10 blistere albe opace din PP/Alu a câte 10 comprimate filmate

Producător

BAYER AG, Germania

Detinătorul Autorizatiei de punere de piată

BAYER AG

D-51368 Leverkusen, Germania

Data ultimei verificări a prospectului

Mai, 2005