Ce sunt substantele medicamentoase?

Dă Share să știe și altii!!
Shares

 

 Substantele medicamentoase

– trebuie sa fie de o puritate exceptionala din punct de vedere microbiologic si fizico – chimic.

Farmacopeele prevad norme de exigenta deosebita.

Exemplu: Farmacopeea Romana X – descrie monografia glucozei pentru injectabile.

Prezenta impuritatilor pot genera dificultati la prepararea solutiilor injectabile: formarea de precipitate coloratii si degradari chimice (inclusiv modificari serice) cis  si trans ceea ce duce la pierderea efectului terapeutic.

Substantele eflorescente pot pierde apa de cristalizare conducand la modificarea concentratiei solutiei.

Substantele higroscopicesi cele delicvescente se usuca in prealabil la etuva la temperaturi ridicate cateva ore. Substantele ce contin apa de cristalizare sunt impurificate cu pirogene in cantitate mult mai mare decat cele anhidre.

La prepararea injectabilelor se utilizeaza substante anhidre. 

Substante auxiliare = solventi

Calitatile unui bun solvent:

  • Sa corespunda normelor de calitate.
  • Sa nu reactioneze cu substante dizolvate.
  • Sa asigure stabilitatea medicamentelor.
  • Sa poate fi stabilizata fie descompunere.
  • Actiune farmacologica proprie.
  • Sa fie bine tolerati (nu dea reactii locale).
  • Sa se absoarba bine si rapid.
  • Sa nu fie toxici.
  • Sa fie economici.

Solventul cel mai utilizat este apa distilata.

Apa distilata – este o solutie perfect suportata de organism, absorbtia se face rapid. Farmacopeea Romana X prezinta monografia apei pentru preparatele injectabile. Apa distilata este apirogena numai 4 ore de la distilare si pH-ul este usor acid 5.5 – 6.5. La fenomenul de distilare apare un proces numit primaj (o parte din vaporii de apa condenseaza aducand impuritati in solutie). Pentru a depasi aceasta situatie se utilizeaza apa bidistilata care se obtine prin redistilarea apei distilate in prezenta permanganatului de potasiu in mediu alcalin de hidroxil de natriu sau de potasiu. Se mai poate face si in prezenta de bicarbonat de potasiu in mediu de acid sulfuric. Dupa bidistilare apa se pastreaza in rezervoare incalzite la 70 – 800 C sau in rezervoare in care s-au introdus tuburi de cuart sau generatoare de radiatii ultraviolete. Alte metode presupun tratarea cu ozon, adaos de ioni de argint sau filtrare microbiena.

Daca nu se utilizeaza apa bidistilata se face obligatoriu depirogenarea apei distilate (absorbitia pe carbune activ in proportia 1 gram de carbune activ la 1 litru de apa se lasa in contact 15 minute dupa care se filtreaza.



Scindarea proteinelor pirogene – se mai poate face prin tratarea apei cu solutie de hidroxid de sodiu in prezenta permanganatului de potasiu.

Solventi anhidri – trebuie sa nu exercite reactii adverse, sa nu fie iritati, sa nu fie toxici si sensibilizanti. Selectia se face dupa capacitatea de dizolvare, polaritate, densitate, vascozitate, miscibilitate, stabilitate, actiune fiziologica si toxicitate.

Solubilitatea si miscibilitatea cu apa pune probleme mai ales in cazul uleiurilor vegetale si minerale pentru care absorb substanta activa mai lent.

Solventii cu vascozitate mare (uleiuri si polimeri cu masa moleculara mare conduc pe deoparte la avantajul unei actiuni retard (injectarea de hormoni, iar pe de alta parte produce injectii foarte dureroase).

Solventii cu puritate mare sunt de preferat deoarece sunt putin contaminati de organism.

Exemplu: Solventi – alcool etilic, glicerina, propilen – glicolul, polietilen glicolii lichizi, solventi miscibili cu apa.

Alcoolul etilic

In cantitate mica in amestec cu apa nu este toxic insa produce injectii foarte dureroase datorita dilatarii vaselor de sange (volume mici 1 – 2 mililitri).

Alcoolul benzilic

Miscibil cu apa si cu uleiurile vegetale. Are o buna stabilitate, produce o actiune anestizica de suprafata dar si una antiseptica.

Exemplu: Moruat de sodiu – tratarea varicelor, efect sclerozant asupra venelor afectate.

Glicerolul

Bine tolerat de de organism, administrare intramusculara.

Propilen – glicolul

Se utilizeaza in volume mici deoarece produce o senzatie de arsura, efect iritant, caustic, are o absorbtie buna. Se utilizeaza administratrii subcutanate si intramusculare pentru dizolvarea alcaloizilor baza.

Polietilen – glicolii lichizi

Au masa moleculara intre 200 – 600.

Parafina lichida – nu se utilizeaza deoarece produce parafinoame (acumulari de parafina).

Uleiurile vegetale – se utilizeaza doar pentru administrare intramusculara si subcutanata. Intravenoasa nu se administreaza deoarece produce embolie grasoasa, au actiune retard. Se utilizeaza urmatoarele uleiuri: uleiul de masline, uleiul de susan, uleiul de germeni de poarumb, uleiul de ricin, uleiul de arahide, uleiul de soia si uleiul de bumbac.





Uleiurile vegetale fixe – sunt amestecuri de esteri ai acizilor grasi nesaturati cu aspect de fluide la 200 C, limpezi, anhidre, de culoare galben deschis si inodore. Sunt lipsite de toxicitate, se sterilizeaza la etuva la 140 – 1600 C timp de 2 – 3 ore. Se pot adauga antiseptice si antioxidanti, se conserva greu deoarece se autooxideaza prin rancezire. La -50 C se tulbura formand coloizi nu mai pot fi utilizate, proces ireversibil.

Aditivi si adjuvanti:

Antioxidantii protejeaza substantele succeptibile la oxidare.  Se impart in 4 mari categorii de oxidanti:

  1. Agenti reducatori care sunt oxidati in solutie treptat.
  2. Agenti antioxigen sunt cei care blocheaza lantul de reactie oxidative.
  3. Agenti cu actiune sinergica de blocare a reactiilor.
  4. Complexarea catalizatorilor.

Agenti antimicrobieni

Substantele conservante care in concentratie bacteriostatica inhiba dezvoltarea germenilor bacterieni si diminua numarul bacteriilor in timp.

Nu se admite adaos de conservant in solutiile care se administreaza intrarahidian, intracisternal, peridural, in cavitatea abdominala si pentru solutiile cu volum mai mare de 10 mililitri care se administreaza intramuscular, subcutanat si intravenos.

 

SERINGI

 



Seringile sunt folosite pentru administrarea preparatelor parenterale d volum mic. Seringile sunt recipiente cilindrice – gradate pentru dozarea solutiilor, au piston cu care se preseaza lichidul prin ac.

Seringile sunt de 2 categorii:

  1. Seringi tuberculinice – care au dimensiuni mici si volum de pana la 1 mililitru. Sunt gradate in diviziuni de 0.1 sau de 0.01 mililitri, se utilizeaza pentru efectuarea unor teste (testul de toleranta) sau pentru vaccinuri.
  2. Seringile hipodermice – care au o capacitate intre 2 – 50 mililitri si sunt gradate.

Acele sunt de diferite marimi (lungimea acului, grasimea lui). Acul de marime medie este de grasimea de 0.7 milimetri si este acul de culoare verde. Acele se aleg functie de calea de administrare si de tipul solutiei.

Recipiente din plastomeri

Recipientele din plastomeri sunt flacoane, saci si seringi. Permit o conditionare moderna a solutiilor parenterale, usoare, incasabile rezistente la soc, usor de trasportat, dar sunt indicate pentru o singura administrare. Se folosesc pentru flacoane, pungi, saci, seringi, plachete termo – formate sterile (truse de perfuzii).

Avantajul recipientelor din plastomeri este sterilitatea in administrare.

Plastomerii au o structura macromoleculara de natura organica fiind polimeri inalti, formati din catene foarte lungi. In polimeri se adauga si adjuvanti, plastifianti, antioxidanti, antistatice – impotriva imbatranirii, si stabilizanti.

Calitatile plastomerilor din plastomeri:

  •  
  • Permeabilitate scazuta fata de vaporii de apa, aer si solventi.
  • Rezistenta mecanica, sa aiba stabilitate la imbatranire.
  • Sa fie compatibile cu solutiile sterile.
  • Sa se poata steriliza.
  • Sa nu contina impuritati pirogene.
  • Sa nu aiba efect toxic.
  • Sa nu contina arsen si metale grele.
  • Sa nu aiba actiune hemolitica.

Seringi autoinjectabile – care sunt livrate in ambalaj steril cu tot cu solutia de administrat.

Biofarmacia:

Absorbtia este totala, se evita pasajul hepatic, efectul poate fi rapid, instantaneu, pana la efect depot = definitiv. Eleberarea substantei active are loc mai rapid in tesutul muscular puternic irigat.

Preparatele perfuzabile:

Solutiile apoase sau emulsiile de ulei in apa, izotonice sterile si apirogene care se administreaza intravenos in volume de 100 mililitri sau in volume mai mari cu ajutorulunui sistem de perfuzare.



Framacopeea Romana X = Infundibilia

Aspect:

Trebuie sa fie limpezi, parctic lipsite de particulele in suspensie, determinarea se face pe 10 recipiente (fie din sticla sau plastic) dupa care se supun testului de la injectabile.

Emulsiile:

Dupa agitare emulsiile trebuie sa fie omogene si nu trebuie sa prezinte nici un semn de separare a fazelor. Diametrul fazei dispersate trebuie sa fie de 5 micrometri.

Culoarea – solutiile perfuzabile trebuie sa fie incolore.  

 

 

 

Lasă un comentariu

Acest site folosește Akismet pentru a reduce spamul. Află cum sunt procesate datele comentariilor tale.

Continuand vizitarea acestui site veti fi de acord cu politica cookie. ...mai multe informatii

Setarile cookie face ca experienta sa fie una placuta, cookieurile sunt pentru personalizarea publicitatii si a linkurilor afiliate. Nu stocam IP-uri de nici un fel. Dand Accept, sunteti de acord. Sanatate!

Close