Prospect Sporilin 100mg

Sharing

SPORILIN 100 mg, capsule

Itraconazol

Compoziţie

O capsulă conţine itraconazol 100 mg şi excipienţi: conţinutul capsulei: sfere de zahăr, poloxamer 188
(Lutrol), hipromeloză, clorură de metilen, etanol anhidru; corp: indigo carmine (E 132), galben de
chinolină (E 104), dioxid de titan (E 171), gelatină; cap: indigo carmine (E 132), galben de chinolină
(E 104), dioxid de titan (E 171), gelatină.

Grupă farmacoterapeutică: antimicotice sistemice, derivaţi de triazol

Indicaţii terapeutice

Tratament de scurtă durată:

Itraconazolul este indicat în vulvovaginită candidozică, pityriasis versicolor, dermatofitoză, keratită
fungică şi candidoză orală.

Tratament de lungă durată:

Itraconazolul este indicat în onicomicoza provocată de dermatofiţi şi candida, în aspergiloză,
candidoză sistemică, criptococoză sistemică (incluzând meningita cu criptococcus), histoplasmoză,
sporotricoză, paracoccidioidomicoză, blastomicoză şi alte tipuri rare de micoze sistemice sau tropicale.

Contraindicaţii

  Hipersensibilitate cunoscută la itraconazol sau la oricare dintre excipienţi.

   În timpul sarcinii, itraconazolul poate fi administrat, numai în cazurile de micoze sistemice potenţial
letale şi numai dacă în aceste cazuri beneficiile terapeutice depăşesc riscurile potenţiale asupra fătului.
In special în primul trimestru de sarcină trebuie evitată administrarea itraconazolului. In timpul
tratamentului cu itraconazol, femeile de vârstă fertilă, trebuie să utilizeze metode contraceptive
adecvate, până la primul ciclu menstrual după întreruperea tratamentului cu itraconazol.

   Itraconazolul este contraindicat în timpul alăptării. Ca urmare, trebuie evaluate beneficiile mamei
faţă de riscul potenţial al sugarului prin alăptare.

   Utilizarea concomitentă de terbinafin, astemizol, mizolastin, cisapridă, dofetilid, chinidină, pimozidă,
inhibitorii reductazei HMG-CoA metabolizaţi de CYP3A4 cum sunt simvastatina şi lovastatina,
precum şi triazolam şi midazolam oral sunt contraindicate in timpul tratamentului cu itraconazol.

Precauţii

   Într-un studiu cu itraconazol i.v. la un voluntar sănătos, a fost observată o scădere tranzitorie
asimptomatică a fracţiei de ejecţie a ventriculului stâng; aceasta s-a remis înaintea următoarei
administrări intravenoase. Relevanţa clinică a acestor rezultate la formele orale este necunoscută.

   S-a demonstrat că itraconazolul are un efect inotrop negativ şi a fost asociat cu raportări de apariţie a
insuficienţe cardiace congestive.

Interacţiuni

Medicamente care afectează metabolizarea itraconazolului:

Au fost realizate studii de interacţiune medicamentoasă cu rifampicină, rifabutină şi fenitoină.
Deoarece, în aceste studii, biodisponibilitatea itraconazolului şi a hidroxi-itraconazolului a fost scăzută
într-o asemenea măsură încât eficacitatea poate fi mult redusă, asocierea itraconazolului cu aceşti
inductori enzimatici potenţi nu este recomandată. Nu sunt disponibile date referitoare la alţi inductori
enzimatici, cum sunt carbamazepina, fenobarbitalul şi izoniazida, dar pot fi anticipate efecte similare.
Deoarece itraconazolul este metabolizat în principal prin CYP3A4, inhibitorii potenţi ai acestei enzime
pot creşte biodisponibilitatea itraconazolului. Exemple sunt: ritonavir, indinavir, claritromicină şi
eritromicină.

Efectele itraconazolului asupra metabolizării altor medicamente:

Itraconazolul poate inhiba metabolizarea medicamentelor care sunt metabolizate de tipul de citocrom
3A. Acest fapt poate determina o creştere şi/sau o prelungire a efectelor acestora, incluzând reacţii
adverse. După întreruperea tratamentului, concentraţiile plasmatice de itraconazol scad treptat, în
funcţie de doza şi durata tratamentului. Acest aspect trebuie avut în vedere atunci când se consideră
efectul inhibitor al itraconazolului asupra medicamentelor administrate concomitent.

Exemple:

Medicamente care nu trebuie utilizate în timpul tratamentului cu itraconazol: terfenadină, astemizol,
mizolastin, cisapridă, triazolam, midazolam, dofetilid, chinidină, pimozidă, inhibitorii reductazei
HMG-CoA metabolizaţi de CYP3A4 cum sunt simvastatina şi lovastatina.

Blocantele canalelor de calciu pot avea efecte inotrop negative care se pot adăuga celor ale
itraconazolului; itraconazolul poate să inhibe metabolizarea blocantelor de canale de calciu. De aceea,
este necesară prudenţă la co-administrarea de itraconazol şi blocante canalelor de calciu.

Medicamente ale căror concentraţii plasmatice, efecte sau reacţii adverse trebuie monitorizate. Dacă
este necesar, în cazul co-administrării cu itraconazol doza lor trebuie redusă:

  anticoagulante orale;

  inhibitorii proteazei HIV cum sunt ritonavir, indinavir, saquinavir;

  anumite medicamente antineoplazice cum sunt alcaloizii vinca, busulfan, docetaxel şi trimetrexat;

  blocante ale canalelor de calciu metabolizate prin CYP3A4 cum sunt dihidropiridină şi verapamil;

  anumite medicamente imunosupresoare: ciclosporină, tacrolimus, rapamicină (cunoscută ca
sirolimus).

   altele: digoxină, carbamazepină, buspironă, alfentanil, alprazolam, brotizolam, midazolam i.v.,
rifabutină, metilprednisolonă, ebastină şi reboxetină.

Nu au fost observate interacţiuni cu AZT (zidovudina) şi fluvastatina.

Nu s-au evidenţiat efecte induse de itraconazol asupra metabolizării etinilestradiolului sau
noretisteronei.

Studiile in vitro au arătat că nu există interacţiuni asupra legării de proteinele plasmatice între
itraconazol şi imipramină, propranolol, diazepam, cimetidină, indometacin, tolbutamidă şi
sulfametazină.

Atenţionări speciale

Itraconazolul nu trebuie administrat la pacienţii cu insuficienţă cardiacă congestivă sau istoric de
insuficienţă cardiacă congestivă decât în cazul în care beneficiul depăşeşte evident riscul. Această
evaluare individuală beneficiu/risc ar trebui să ia în considerare factori precum severitatea indicaţiei,
regimul de dozaj şi factorii de risc individuali pentru insuficienţa cardiacă congestivă. Aceşti factori de
risc includ boli cardiace, cum sunt bolile ischemice şi valvulare; bolile cronice obstructive pulmonare;
insuficienţa renală şi alte afecţiuni edematoase. Astfel de pacienţi trebuie informaţi asupra semnelor şi
simptomelor insuficienţei cardiace congestive, trebuie trataţi cu precauţie şi monitorizaţi în timpul
tratamentului pentru semnele şi simptomele insuficienţei cardiace congestive; dacă astfel de semne sau
simptome apar în timpul tratamentului cu itraconazol, acesta trebuie întrerupt.

   Blocantele canalelor de calciu pot avea efecte inotrop negative care se pot adăuga efectelor
itraconazolului; itraconazolul poate să inhibe metabolizarea blocantelor de canale de calciu. De aceea,
se recomandă prudenţă la co-administrarea de itraconazol şi blocantele canalelor de calciu.

  Itraconazolul are potenţial pentru interacţiuni medicamentoase importante clinic

   Aciditate gastrică scăzută: absorbţia itraconazolului din capsule este afectată atunci când aciditatea
gastrică este scăzută. La pacienţii care utilizează medicamente de neutralizare a acidităţii gastrice (de
exemplu hidroxid de aluminiu) acestea ar trebui administrate la cel puţin două ore de la administrarea
itraconazolului. La pacientii cu aclorhidrie cum sunt pacienţii cu SIDA şi cei care utilizează inhibitori
ai secreţiei gastrice (de exemplu antagoniştii H2, inhibitorii pompei protonice) se recomandă
administrarea itraconazolului cu un lichid acidulat.

   Copii şi adolescenţi: deoarece datele clinice privind administrarea itraconazolului la copii sunt
limitate, nu se recomandă utilizarea lui la aceşti pacienţi decât dacă beneficiile depăşesc riscurile
potenţiale.

   Cazuri foarte rare de hepatotoxicitate severă, incluzând unele cazuri de afectare hepatică acută letală,
au apărut la utilizarea itraconazolului. Majoritatea acestor cazuri au implicat pacienţi care aveau o
boală hepatică pre-existentă, au fost trataţi pentru afecţiuni sistemice, aveau alte afecţiuni şi/sau erau
sub tratament cu alte medicamente hepatotoxice. Unii pacienţi nu prezentau factori de risc evidenţi
pentru afecţiune hepatică. Unele dintre aceste cazuri au fost observate în prima lună de tratament,
incluzând cazurile apărute in prima săptămână. Monitorizarea funcţiei hepatice trebuie avută în
vedere la pacienţii sub tratament cu itraconazol. Pacienţii trebuie sfătuiţi să raporteze imediat
medicului semnele şi simptomele sugestive de hepatită cum sunt anorexia, greaţa, vărsăturile,
oboseala, durerea abdominală şi culoarea închisă a urinei. La aceşti pacienţi, tratamentul trebuie oprit
imediat iar testarea funcţiilor hepatice trebuie iniţiată. La pacienţii cu enzimele hepatice crescute sau
cu afecţiune hepatică activă sau care au avut experienţa toxicităţii hepatice la alte medicamente,
tratamentul nu trebuie iniţiat decât în cazul în care beneficiul preconizat depăşeşte riscul unei afectări
hepatice. În asemenea cazuri este necesară monitorizarea enzimelor hepatice.

   Insuficienţă hepatică: itraconazolul este metabolizat predominant în ficat. Timpul de injumătăţire
terminal al itraconazolului la pacienţii cirotici poate fi prelungit. Biodisponibilitatea orală la aceşti
pacienţi poate fi scăzută. In aceste cazuri poate fi luată în considerare o ajustare a dozei.

  Afecţiuni renale: biodisponibilitatea orală a itraconazolului poate fi mai scăzută la pacienţii cu
insuficienţă renală. Se recomandă ajustarea dozei.

  În cazul apariţiei unei neuropatii care poate fi atribuită itraconazolului, tratamentul trebuie întrerupt.

  Nu există informaţii privind hipersensibilitatea încrucişată între itraconazol şi alţi azoli antifungici.
Totuşi, se recomandă prudenţă la prescrierea itraconazolului la pacienţii cu hipersensibilitate
cunoscută la alţi azoli.

Pacienţii cu afecţiuni ereditare rare de intoleranţă la fructoză, sindrom de malabsorbţie la glucoză-
galactoză sau insuficienţă a zaharazei-izomaltazei nu trebuie să utilizeze acest medicament.

Sarcina şi alăptarea:

Sarcina:

Administrat în doze mari la femelele gestante de şobolan şi la şoarece, itraconazolul a crescut
incidenţa malformaţiilor fetale şi a produs reacţii adverse asupra embrionului. Nu sunt disponibile
studii clinice cu itraconazol la femeile gravide. Prin urmare, itraconazolul poate fi administrat numai
în cazurile de micoze sistemice potenţial letale şi când în aceste cazuri beneficiile terapeutice pentru
mamă depăşesc riscurile potenţiale asupra fătului.

Alăptarea:

O cantitate foarte mică de itraconazol este excretată în laptele uman. Prin urmare, beneficiile
preconizate ale terapiei cu itraconazol trebuie evaluate faţă de riscul potenţial al sugarului. In cazul în
care există dubii pacienta nu trebuie să alăpteze.

Capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje

Nu au fost evidenţiate efecte asupra capacităţii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje.

Doze şi mod de administrare

Pentru o absorbţie maximă se recomandă administrarea itraconazolului imediat după o masă
principală.

INDICAŢII TERAPEUTICE

DOZA

DURATĂ

Indicaţii ginecologice

• Candidoză vulvovaginală

200 mg itraconazol de 2 ori pe zi

1 zi

200 mg itraconazol o dată pe zi

3 zile

Indicaţii dermatologice

• Pityriasis versicolor

200 mg itraconazol o dată pe zi

7 zile

• Dermatomicoze

200 mg itraconazol o dată pe zi

7 zile

100 mg itraconazol o dată pe zi

15 zile

Regiuni puternic keratinizate:

• Tinea pedis plantar

200 mg itraconazol de două ori pe zi

7 zile

• Tinea manus palmar

100 mg itraconazol o dată pe zi

30 zile

• Candidoză orală

100 mg itraconazol o dată pe zi

15 zile


 

În cazul pacienţilor cu imunitate scăzută (neutropenie, SIDA sau transplant) biodisponibilitatea
itraconazolului poate fi scăzută, putând fi necesară dublarea dozelor._________________

INDICAŢII TERAPEUTICE

DOZA

DURATĂ

Indicaţii oftalmologice

Keratite fungice

200 mg itraconazol o dată pe zi

21 zile

Onicomicoze:

Tratament puls

200 mg itraconazol de două ori pe zi

1 săptămână

Infecţii ale unghiilor mâinii

Două tratamente puls

Infecţii ale unghiilor picioarelor

Trei tratamente puls

Tratamentele puls sunt separate de o pauză de 3 săptâmăni.

Răspunsul clinic devine evident la creşterea unghiilor după terminarea tratamentului.
Tratamentul onicomicozelor poate fi continuu (200 mg itraconazol/zi) 3 luni.

INDICAŢII

TERAPEUTICE

DOZĂ

DURATĂ

OBSERVAŢII

Micoze sistemice

Aspergiloza

200 mg itraconazol o dată pe zi

2 – 5 luni

200 mg

itraconazol de 2
ori pe zi in bolile
invazive sau
diseminate

Candidoza

100 – 200 mg itraconazol o data
pe zi

3 săptămâni-
7 luni

Criptococoze

      nonmeningeale

      meningeale

200 mg itraconazol o dată pe zi
200 mg itraconazol de două ori
pe zi

2 luni – 1 an
2 luni – 1 an

întreţinere

(în cazul atingerii

meningeale)

200 mg

itraconazol o dată
pe zi

Histoplasmoze

200 mg itraconazol o dată pe zi
200 mg itraconazol de două ori
pe zi

8 luni

 

Sporotricoze

100 mg itraconazol o dată pe zi

3 luni

 

Paracoccidioidomicoze

100 mg itraconazol o dată pe zi

6 luni

 

Chromomicoze

100 – 200 mg itraconazol o dată
pe zi

6 luni

 

Blastomicoze

100 mg itraconazol o dată pe zi
200 mg itraconazol de două ori
pe zi

6 luni

 

 

Reacţii adverse

Reacţiile adverse au fost clasificate în funcţie de frecvenţă, utilizând următoarea convenţie: Rare
(>1/10000, <1/1000) şi Foarte rare (<1/10000) , inclusiv cazurile izolate.

Tuburări metabolice şi de nutriţie:

Foarte rare: hipokaliemie.

Tulburări ale sistemului nervos:

Foarte rare: neuropatii periferice, cefalee, stare de rău.

Tulburări cardiace:

Foarte rare: insuficienţă cardiacă congestivă.

Tulburări respiratorii, toracice şi mediastinale:

Foarte rare: edem pulmonar.

Tulburări gastro-intestinale:

Foarte rare: durere abdominală, vărsături, dispepsie, greaţă, diaree şi constipaţie.

Tulburări hepatobiliare:

Foarte rare: insuficienţă hepatică acută severă, hepatotoxicitate severă, hepatită şi creşterea reversibilă
a enzimelor hepatice.

Afecţiuni cutanate şi ale ţesutului subcutanat:

Foarte rare: sindrom Steven-Johnson, angioedem, urticarie, alopecie, erupţii cutanate tranzitorii şi
prurit.

Tulburări ale aparatului genital şi sânului:

Foarte rare: tulburări menstruale.

Tulburări generale şi la nivelul locului de administare:

Foarte rare: reacţii alergice şi edem.

Supradozaj

Nu au fost raportate cazuri de supradozaj. În caz de supradozaj accidental, tratamentul constă în
măsuri suportive, incluzând spălătura gastrică, efectuată în prima oră de la ingestie. Dacă se consideră
necesar, se administrează cărbune activ. Dializa este ineficientă. Nu există antidot specific.

Păstrare

A nu se utiliza după data de expirare înscrisă pe ambalaj.

A se păstra la temperaturi sub 30°C, în ambalajul original.

A nu se lăsa la îndemâna şi vederea copiilor.

Ambalaj

Cutie cu 1 blister din Al/Al a 4 capsule
Cutie cu 3 blistere din Al/Al a câte 5 capsule
Cutie cu 7 blistere din Al/Al a câte 4 capsule

Producător

Gedeon Richter România S.A.,

Str. Cuza Vodă nr. 99-105, Târgu Mureş, România

Deţinătorul autorizaţiei de punere pe piaţă

Gedeon Richter România S.A.,

Str. Cuza Vodă nr. 99-105, Târgu Mureş, România

Data ultimei verificări a prospectului

Octombrie, 2007

Sharing

Acum esti aici: Home » Prospect Sporilin 100mg