Prospect Ibusinus

ibusinus prospect

 Ibusinus Ibuprofen 200mg Clorhidrat de pseudoefedrină 30mg Compoziţie Fiecare comprimat filmat conţine 200 mg ibuprofen, 30 mg clorhidrat de pseudoefedrină şi excipienţi: lactoză super tab spray-dried, amidon de porumb, stearat de magneziu, talc, celuloză microcristalină, dioxid de siliciu coloidal anhidru, Opadry II Blue. Grupa farmacoterapeutică Decongestive nazale de uz sistemic, simpatomimetice, pseudoefedrină în combinaţii, codul … Read moreProspect Ibusinus

Prospect Azatioprina

azatioprina

Prospect: Informatii pentru utilizator Azatioprina comprimate DENUMIREA COMERCIALĂAzatioprină  DCI-ul substanţei activeAzathioprinum  COMPOZIŢIA PREPARATULUI1 comprimat conţine:substanţa activă: azatioprină 50 mg;substanţe auxiliare: stearat de magneziu, Ludipress® (lactoză, povidonă, crospovidonă). DESCRIEREA PREPARATULUIComprimate de culoare de la albă cu nuanţă gălbuie până la galbenă deschisă, de formă pătrată, suprafaţa superioară şi inferioară plată, muchii teşite, cu o linie de … Read moreProspect Azatioprina

Prospect Glibenclamid

glibenclamida

Prospect: Informatii pentru utilizatori

 

GLIBENCLAMID ARENA 1,75 mg, comprimate


Glibenclamidă


GLIBENCLAMID ARENA 3,5 mg, comprimate

Glibenclamidă

Compoziţie

Glibenclamid Arena 1,75 mg, comprimate

Un comprimat conţine glibenclamidă 1,75 mg sub formă de glibenclamidă micronizată şi excipienţi:
lactoză monohidrat, celuloză microcristalină, amidon de porumb, povidonă K 30, talc, acid stearic.

Glibenclamid Arena 3,5 mg, comprimate

Un comprimat conţine glibenclamidă 3,5 mg sub formă de glibenclamidă micronizată şi excipienţi:
lactoză monohidrat, celuloză microcristalină, amidon de porumb, povidonă K 30, talc, acid stearic.

Grupa farmacoterapeutică

Antidiabetice orale, sulfonamide, derivaţi de uree, codul ATC: A10BB01.

Indicaţii terapeutice

Diabet zaharat de tip 2 (non-insulino-dependent), când glicemia este insuficient controlată prin regim
dietetic.

Contraindicaţii

          Hipersensibilitate la glibenclamidă, la alţi derivaţi de sulfoniluree sau sulfonamide sau la oricare
dintre excipienţii produsului;

          Diabet insulino-dependent, în particular diabet zaharat juvenil, decompensare metabolică cu
cetoacidoză, precomă diabetică;

                 Insuficienţă hepatică sau renală severă;

                 Tulburări hematologice;

                 Porfirii;

                 Sarcină şi alăptare.

glibenclamida
glibenclamida

Precauţii

Hipoglicemia poate să apară în cazul folosirii sulfamidelor antidiabetice, putând fi severă şi prelungită,
necesitând câteva zile de spitalizare. Este necesară o selecţie a pacienţilor, cu o informare clară a
acestora pentru a evita hipoglicemia.

 

Acest medicament nu trebuie prescris la pacienţii care nu pot respecta un orar strict al meselor (mai
ales micul dejun). Este important să existe un aport regulat de glucide, altfel, printr-o alimentaţie
dezechilibrată în glucide sau prin întârzierea meselor, creşte riscul de hipoglicemie.

 

Eficacitatea antidiabeticelor orale (inclusiv a glibenclamidei) de a scădea glicemia până la nivelul dorit
se reduce la unii pacienţi după tratamente de lungă durată; acest fenomen poate fi produs prin
agravarea diabetului zaharat sau prin scăderea răspunsului la tratament. Acest proces este cunoscut sub
numele de eşec secundar şi trebuie diferenţiat de eşecul primar. In această situaţie sunt necesare
adaptarea dozei şi modificarea regimului alimentar.

 

Se recomandă monitorizarea periodică a glicemiei şi glicozuriei, a funcţiei hepatice şi a tabloului
sanguin (îndeosebi numărătoarea de leucocite şi trombocite), putând fi utilă şi determinarea
hemoglobinei glicozilate.

Acest medicament conţine lactoză. Pacienţilor cu probleme ereditare rare de intoleranţă la galactoză,
deficienţa de lactază Lapp sau sindrom de malabsorbţie a glucozei-galactozei nu trebuie să li se
administreze acest medicament.

Interacţiuni

Risc crescut de hipoglicemie:

Asocieri contraindicate:

          miconazol: creşterea efectului hipoglicemiant cu posibil risc de episoade hipoglicemice, inclusiv
comă.

Asocieri nerecomandate:

          fenilbutazonă: creşterea efectului hipoglicemiant prin deplasarea de pe proteinele plasmatice
şi/sau scăderea eliminării sulfamidelor;

          etanol: creşterea riscului de episoade hipoglicemice prin inhibarea reacţiilor compensatorii.

Asocieri care necesită prudenţă:

          beta-blocante: toate beta-blocantele maschează simptomele de avertizare a hipoglicemiei; unele
beta-blocante neselective cresc incidenţa şi severitatea hipoglicemiei;

          fluconazol: creşte timpul de înjumătăţire plasmatică a sulfamidelor cu creşterea riscului de
episoade hipoglicemice;

          inhibitori ai enzimei de conversie a angiotensinei: creşterea efectului hipoglicemiant;

          sulfamide antibacteriene, fluorochinolone, anticoagulante orale, IMAO, cloramfenicol, clofibrat,
fenofibrat, pentoxifilină, disopiramidă, acid acetilsalicilic, alte antidiabetice orale, insulină: au
fost semnalate episoade hipoglicemice.

 

Risc crescut de hiperglicemie:

Asocieri nerecomandate:

          danazolul are efect diabetogen; dacă nu se poate evita asocierea sunt necesare adaptarea dozei şi
supraveghere atentă.

Asocieri care necesită prudenţă:

          clorpromazină în doze mari, barbiturice, diuretice tiazidice, furosemid, glucocorticoizi,
progestative în doze mari, estrogeni, ritodrină, salbutamol şi terbutalină intravenos: risc crescut
de hiperglicemie.

Alte interacţiuni:

Glibenclamida scade efectul diuretic al desmopresinei.

 

Atenţionări speciale

Pacienţii vârstnici, denutriţi sau cei cu stare generală alterată, la fel ca şi cei cu insuficienţă
corticosuprarenaliană sau hipofizară sunt mai susceptibili la acţiunea de scădere a glicemiei a
antidiabeticelor. Hipoglicemia poate fi greu de recunoscut la vârstnici sau la pacienţii trataţi cu beta-
blocante.

Hipoglicemia apare mai frecvent după o perioadă de regim hipocaloric, după un efort intens sau
prelungit, după ingestia de alcool sau în cazul asocierii altor medicamente hipoglicemiante.

La pacienţii cu insuficienţă hepatică sau renală, farmacocinetica şi/sau farmacodinamia glibenclamidei
pot fi modificate. Insuficienţa hepatică sau renală poate modifica distribuţia glibenclamidei;
insuficienţa hepatică poate duce la diminuarea capacităţii de neoglicogeneză, efect care creşte riscul de
apariţie a hipoglicemiei.

 

Modificarea echilibrului glicemiei la un pacient care primeşte tratament antidiabetic se poate datora
febrei, traumatismelor, infecţiilor sau intervenţiilor chirurgicale. In acest caz, poate fi necesară
întreruperea tratamentului şi administrarea insulinei.

Sarcina şi alăptarea

Diabetul zaharat necontrolat terapeutic creşte riscul malformaţiilor congenitale şi al mortalităţii peri-
natale. Este necesar un control cât mai bun al glicemiei pacientei în perioada peri-concepţie.
Sulfamidele antidiabetice în doze mari s-au dovedit teratogene la animalele de laborator. Nu există
încă suficiente date clinice pentru evaluarea riscului malformativ şi fetotoxic al glibenclamidei
administrată în timpul sarcinii.

 

In concluzie, echilibrarea diabetului zaharat permite evoluţia normală a sarcinii. Pentru aceasta, este
necesară administrarea insulinei, indiferent de tipul diabetului zaharat. În cazul diabetului zaharat
permanent, este necesară înlocuirea tratamentului oral cu insulină, imediat după instalarea sarcinii.
Administrarea prealabilă a glibenclamidei nu impune întreruperea sarcinii, dar face necesară o
supraveghere pre-natală atentă şi orientată.

Se recomandă supravegherea glicemiei nou-născutului în perioada neo-natală.

Este contraindicată administrarea medicamentului în timpul sarcinii şi al alăptării.

 

Capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje

Pacienţii trebuie avertizaţi asupra simptomelor hipoglicemiei, care pot influenţa negativ capacitatea de
a conduce vehicule sau de a folosi utilaje.

 

Doze şi mod de administrare

Medicamentul este rezervat adulţilor.

La fel ca pentru toate antidiabeticele orale, doza va fi adaptată individual.

In cazul unui dezechilibru metabolic tranzitoriu, la pacienţii la care în mod obişnuit starea clinică este
bine controlată prin regim dietetic, poate fi suficientă administrarea produsului pentru o scurtă
perioadă.

Pacienţi cu vârsta sub 65 ani:

Doza iniţială recomandată este de % – 1 comprimat Glibenclamid Arena 1,75 mg (0,875 mg – 1,75 mg
glibenclamidă) sau de % comprimat Glibenclamid Arena 3,5 mg (1,75 mg glibenclamidă) pe zi,
administrată înaintea micului dejun; apoi, doza se creşte treptat cu câte % comprimat Glibenclamid
Arena 1,75 mg sau cu % comprimat Glibenclamid Arena 3,5 mg, în funcţie de valoarea glicemiei,
repartizând doza înainte de cele 2-3 mese principale; doza va fi crescută la intervale de câteva zile.
Dozele zilnice de până la 3,5 mg glibenclamidă (2 comprimate Glibenclamid Arena 1,75 mg sau un
comprimat Glibenclamid Arena 3,5 mg) pot fi administrate o singură dată, dimineaţa, la micul dejun,
cu puţin lichid; dozele mai mari se vor diviza în două prize, dimineaţa şi seara, administrate înainte de
mese.

Pentru tratamentul de întreţinere doza zilnică maximă recomandată este de 15 mg glibenclamidă,
repartizată în 2-3 prize, înaintea meselor principale.

Pacienţi cu risc

Persoane cu vârstă mai mare de 65 ani

Se recomandă iniţierea tratamentului cu o doză de 1,75 mg glibenclamidă pe zi. Această doză poate fi
crescută progresiv până la echilibrarea satisfăcătoare a glicemiei, cu respectarea unui interval minim
de 7 zile între creşterea dozei şi monitorizarea glicemiei;

Alţi pacienţi cu risc: la cei denutriţi sau cu alterarea marcată a stării generale, la cei cu aport caloric
neregulat, în prezenţa insuficienţei renale sau hepatice

Se recomandă iniţierea tratamentului cu doza cea mai mică posibil şi intervalul de creştere se va
respecta cu stricteţe, pentru a evita hipoglicemia.

Pacienţii care primesc alte antidiabetice orale

Ca şi pentru celelalte sulfamide antidiabetice, acest medicament poate înlocui alt tratament
antidiabetic, fără a fi necesară o perioadă de pauză. Atunci când se înlocuieşte o sulfamidă
antidiabetică cu timp de înjumătăţire plasmatică mai lung cu acest medicament, pacienţii trebuie
urmăriţi atent (timp de câteva săptămâni) pentru a evita episoadele hipoglicemice.

In cazul omiterii unei doze, aceasta poate fi administrată într-un interval de 1-2 ore de la ora la care
trebuia administrată, fără a creşte doza următoare.

In cazul omiterii dozei de dimineaţă, aceasta va fi administrată la masa de prânz.

 

Reacţii adverse

In timpul tratamentului cu glibenclamidă au fost raportate următoarele reacţii adverse:

          hipoglicemie;

          erupţii cutaneo-mucoase: prurit, urticarie, erupţii maculo-papulare; au fost raportate câteva
cazuri de fotosensibilizare şi, excepţional, vasculite alergice, eritem polimorf, dermatită
exfoliativă;

          tulburări gastro-intestinale: anorexie, greaţă, vărsături, diaree, jenă epigastrică;

          afectare hepatică: creşterea enzimelor hepatice, cu risc de hepatită citolitică sau icter colestatic,
ce necesită oprirea tratamentului;

          afectare hematologică (reversibilă la oprirea tratamentului): leucopenie, trombocitopenie;
rareori, agranulocitoză, anemie hemolitică, aplazie medulară şi pancitopenie;

          porfirii;

          hiponatremie (cazuri izolate);

          modificarea testelor de laborator: creşteri ocazionale şi uşoare sau moderate ale uricemiei şi
creatininemiei;

                 reacţii de tip disulfiram.

 

Supradozaj

Supradozajul sulfamidelor poate produce hipoglicemie.

Simptomele moderate de hipoglicemie (fără pierderea conştienţei sau semne neurologice) trebuie
corectate prin aport de glucide, adaptarea dozei şi/sau modificarea regimului alimentar. Medicul
trebuie să supravegheze atent pacientul până la dispariţia oricărui pericol.

Sunt posibile episoade hipoglicemice severe cu comă, convulsii sau alte tulburări neurologice severe;
acestea constituie o urgenţă medicală, necesitând tratament imediat în spital.

Tratamentul constă în prevenirea absorbţiei prin inducerea vărsăturilor şi administrarea de apă cu
carbon activ (absorbant) şi sulfat de sodiu (laxativ).

 

În cazul supradozării cu cantităţi mari se recomandă lavaj gastric, urmat de administrarea de carbon
activ şi sulfat de sodiu.

Dacă se diagnostichează sau se suspectează coma hipoglicemică, se injectează intravenos rapid soluţie
concentrată de glucoză (50%). În continuare, se perfuzează intravenos soluţie de glucoză 10%, astfel
încât glicemia să fie menţinută la valori mai mari de 100 mg/dl.

Pacientul trebuie urmărit atent cel puţin 48 ore, apoi medicul va decide dacă este necesară
supraveghere suplimentară.

Nu se va utiliza glucagonul, deoarece poate să reapară hipoglicemia prin hipersecreţie secundară de
insulină.

Clearance-ul plasmatic al glibenclamidei poate fi scăzut la pacienţii cu afectare hepatică.

Dializa nu este utilă, deoarece glibenclamida se leagă în proporţie mare de proteinele plasmatice.

 

Păstrare

A nu se lăsa la îndemâna şi vederea copiilor.

A nu se utiliza după data expirării înscrisă pe ambalaj. Data de expirare se referă la ultima zi a lunii
respective.

A se păstra la temperaturi sub 25oC, în amabalajul original.

Medicamentele nu trebuie aruncate pe calea apei menajere sau a reziduurilor menajere.

Ambalaj

Glibenclamid Arena 1,75 mg, comprimate

Cutie cu 3 blistere din Al/PVC a câte 10 comprimate.

Cutie cu 100 blistere din Al/PVC a câte 10 comprimate.

Cutie cu un flacon din polietilenă de înaltă densitate, cu capac şi compensator din polietilenă, a câte
100 comprimate.

Glibenclamid Arena 3,5 mg, comprimate

Cutie cu 3 blistere din Al/PVC a câte 10 comprimate.

Cutie cu 100 blistere din Al/PVC a câte 10 comprimate.

Cutie cu un flacon din polietilenă de înaltă densitate, cu capac şi compensator din polietilenă, a câte
100 comprimate.

Deţinătorul autorizaţiei de punere pe piaţă

SC. ARENA GROUP S.A.,

Str. Ştefan Mihăileanu Nr.31, Sector 2, Bucureşti, România
Producător

SC. ARENA GROUP S.A.,

B-dul Dunării, Nr. 54, Comuna Voluntari, Jud. Ilfov, România

Data ultimei verificări a prospectului

Aprilie 2007

Prospect Chloe

Chloe Prospect

Informatii pentru utilizator 1. DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENTULUI Chloe 2. COMPOZIŢIA CALITATIVĂ ŞI CANTITATIVĂ Fiecare comprimat filmat galben-portocaliu contine acetat de ciproterona micronizat 2 mg si etinilestradiol micronizat 0,035 mg. Comprimatele albe (placebo) nu conţin substanţe active. Pentru lista tuturor excipienţilor, vezi pct. 6.1. 3. FORMA FARMACEUTICĂ Comprimate filmate Comprimate (placebo) inactive 4.  DATE CLINICE … Read moreProspect Chloe

Prospect Nylex

Nylex Prospect

Prospect: Informatii pentru utilizatori Nylex, spray nazal, soluţie 100 Ui/doză, Calcitonină de somon Compoziţie Un ml spray nazal, soluţie conţine 1100 UI calcitonină de somon şi excipienţi: acid citric anhidru, citat de sodiu dihidrat, tartrat de amoniu, clorură de sodiu, para-hidroxibenzoat de metil (E218), para- hidroxibenzoat de propil (E216), apă purificată. Grupa farmacoterapeutică Produse pentru … Read moreProspect Nylex

Administrarea medicamentelor transdermala

ADMINISTRAREA TRANSDERMALĂ A MEDICAMENTELOR Printr-un patch adeziv sau un unguent dozat aplicat pe piele, substanţa medicamentuoasă este eliminată constant, controlat, direct în circulaţia sangvină, obţinându-se un efect sistemic prelungit. Medicaţia transdermală folosită este nitroglicerina (în controlul anginelor), scopolamina (folosită ca antiemetic), estradiolul (folosit în postmenopauză), clonidina (folosită în hipertensiune), nicotina (folosită la cei care doresc … Read moreAdministrarea medicamentelor transdermala

Prospect Aciclovir crema 50mg/g

ACICLOVIR HYPERION, cremă, 50 mg/g   Aciclovir Indicaţii terapeutice Tratamentul infecţiilor cutanate cu virus herpes simplex, incluzând herpesul genital şi labial, iniţial şi recurent. Compoziţie 100 g cremă conţin aciclovir 5 g şi excipienţi: alcool cetostearilic, octildodecanol, glicerol, parafină lichidă, p-hidroxibenzoat de metil, p-hidroxibenzoat de propil, apă purificată.   Grupa farmacoterapeutică Chimioterapice de uz local, … Read moreProspect Aciclovir crema 50mg/g

Prospect Mydocalm solutie injectabila

Mydocalm solutie prospect

Informatii pentru utilizator

MYDOCALM, soluţie injectabilă

2.      COMPOZIŢIA CALITATIVĂ ŞI CANTITATIVĂ

 O fiolă cu soluţie injectabilă conţine clorhidrat de tolperison 100 mg şi clorhidrat de lidocaină 2,5 mg.

 Excipienţi: p-hidroxibenzoat de metil

Pentru lista tuturor excipienţilor, vezi pct. 6.1.

 3.      FORMA FARMACEUTICĂ

 Soluţie injectabilă

Soluţie limpede, incoloră sau uşor verzuie.

 4.      DATE CLINICE

 4.1    Indicaţii terapeutice

Tratamentul acut sau cronic al hipertoniei musculaturii striate, apărută pe fondul unei tulburări neurologice organice (mono – sau hemipareză spastică, survenită după un accident vascular cerebral, scleroză multiplă, mielopatie, traumatisme ale măduvei spinării).

Tratamentul contracturii reactive a muşchilor striaţi, provocată de afecţiuni locomotorii degenerative, cum sunt artroza articulaţiilor mari, spondiloza, spondilartroza, discopatia.

Adjuvant în terapia de recuperare după intervenţii chirurgicale ortopedice şi traumatologice. Tratamentul bolilor vasculare obliterante ca şi sindromul ce se dezvoltă în baza unei inervaţii vasculare deficitare (de ex. acrocianoza, disbazia angioneurotică intermitentă).

Tratamentul bolii Little(diplegie spastică infantilă) şi al altor encefalopatii însoţite de distonie,la copii.

Mydocalm solutie prospect
Mydocalm solutie prospect

 4.2    Doze şi mod de administrare

 Adulţi

Mydocalm, soluţie injectabilă se administrează zilnic, intramuscular – o fiolă de 2 ori pe zi, sau se injectează intravenos lent – o fiolă, în administrare unică.

La vârstnici nu este necesară reducerea dozelor.

Conform datelor disponibile, nu este necesară ajustarea dozelor în caz de insuficienţă renală sau hepatică.

Copii

Mydocalm, soluţie injectabilă nu se administrează la copii.

 4.3    Contraindicaţii

 Contraindicaţii absolute

Hipersensibilitate la tolperison sau la oricare dintre excipienţi.

Miastenia gravis.

Nu este recomandat în perioada alăptării.

 Contraindicaţii relative:

Sarcină, în special în primul trimestru (vezi pct. 4.6).

 4.4    Atenţionări şi precauţii speciale pentru utilizare

 Rareori pot să apară manifestări de hipersensibilitate – prurit, eritem, exantem, dispnee, şoc anafilactic. În acest caz, administrarea trebuie întreruptă şi se face tratamentul corespunzător.

P-hidroxibenzoatul de metil poate provoca reacţii alergice (chiar întârziate).

 4.5    Interacţiuni cu alte medicamente şi alte forme de interacţiune

 Administrarea în asociere cu alte miorelaxante sau cu tranchilizante care au efect miorelaxant (de ex. benzodiazepine) creşte efectul tolperisonului, făcând necesară scăderea dozelor, în funcţie de cele ale medicamentului folosit concomitent.

Nu există interacţiuni cu alte medicamente, care să limiteze folosirea tolperisonului. Deşi tolperisonul are acţiune la nivelul sistemului nervos central, aceasta nu afectează funcţiile corticale şi vigilenţa, spre deosebire de alte miorelaxante cu acţiune centrală, astfel încât, Mydocalm, soluţie injectabilă se poate administra împreună cu hipnotice, sedative şi tranchilizante. Tolperisonul nu produce dependenţă psihică sau fizică. Nu potenţează efectele deprimante centrale ale alcoolului etilic. Eficacitatea terapeutică este superioară în condiţiile asocierii tolperisonului cu analgezice, antipiretice şi antiinflamatoare Mydocalm măreşte efectul acidului nifluminic, de aceea trebuie luată în calcul reducerea dozei de acid nifluminic în cazul administrării concomitente.

Pentru dozele mici de lidocaină din componenţa produsului nu se aşteaptă apariţia de interacţiuni medicamentoase.

Conform datelor existente, Mydocalm, soluţie injectabilă nu influenţează analizele de laborator.

 4.6    Sarcina şi alăptarea

 În cadrul studiilor privind efectele asupra reproducerii la animale, nu s-au observat efecte teratogene. Deoarece studiile efectuate la iepure au semnalat efecte fetotoxice, se recomandă ca Mydocalm, soluţie injectabilă să fie folosit în timpul sarcinii numai atunci când beneficiul terapeutic justifică riscul potenţial pentru făt.

Nu se ştie dacă tolperisonul se excretă în laptele matern, de aceea Mydocalm, soluţie injectabilă nu trebuie administrat în timpul alăptării.

 4.7    Efecte asupra capacităţii de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje

 Pe baza profilului farmacodinamic al tolperisonului şi a unor studii clinice de tip dublu-orb randomizate cu Mydocalm, soluţie injectabilă, s-a putut afirma că, spre deosebire de alte miorelaxante cu acţiune centrală, medicamentul nu influenţează capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje.

 4.8    Reacţii adverse

 Rareori pot să apară greaţă, disconfort abdominal, evenimente adverse la nivel nervos central – vertij, slăbiciune musculară şi fatigabilitate – hipotensiune arterială uşoară, reacţii de hipersensibilitate – prurit, eritem, exantem, dispnee, şoc anafilactic. Reacţiile adverse menţionate anterior sunt, de obicei, moderate şi pot fi eliminate prin scăderea dozelor.

 4.9        Supradozaj

 Nu există date disponibile privind supradozajul. Tolperisonul are un indice terapeutic mare. În studiile preclinice de toxicitate acută s-au observat la doze mari (peste doza maxima tolerată) ataxie, convulsii tonico-clonice, dispnee şi paralizia muşchilor respiratori. Probabil că simptomatologia supradozajului la om este similară.

În cazul supradozajului, neexistând un antidot specific, se recomandă tratament de susţinere a funcţiilor vitale şi tratament simptomatic..

 5.      PROPRIETĂŢI FARMACOLOGICE

 5.1    Proprietăţi farmacodinamice

 Grupa farmacoterapeutică: Miorelaxante centrale, codul ATC: M03B X04

Tolperisonul este un miorelaxant cu acţiune predominant centrală. Mecanismul exact de acţiune este incomplet cunoscut. Are o afinitate mare pentru ţesutul nervos, atingând concentraţia cea mai mare la nivelul trunchiului cerebral, măduvei spinării şi nervilor periferici. Structura chimică a tolperisonului este foarte asemănătoare cu cea a lidocainei şi, similar acesteia, are un efect de stabilizare a membranei la nivelul ţesuturilor menţionate anterior.

 Acţiunea ei se exercită la 3 niveluri:

periferic – stabilizează membrana celulară a neuronilor, inhibând potenţialul de acţiune şi prevenind creşterea tonusului muscular; inhibă impulsul periferic nociceptiv, ceea ce contribuie la suprimarea reflexelor motorii şi vegetative şi la scăderea tonusului muscular;

spinal – scade (în funcţie de doză) hiperreactivitatea reflexă mono- şi polisinaptică, până la valoarea fiziologică;

reticular central – inhibă la nivelul trunchiului cerebral stimularea căii reticulo-spinale şi suprimă

diferite tipuri de rigiditate prin decerebrare experimentală.

 Dovezi indirecte sugerează că tolperisonul inhibă eliberarea neurotransmiţătorului de la aferenţele primare la neuronii motori, posibil ca urmare a blocării canalelor calciului voltaj-dependente. Lidocaina este o amidă cu acţiune de tip anestezic local relizată prin scăderea permeabilităţii membranare la ionii de sodiu; stabilizează membrana fibrelor nervoase şi inhibă procesele de depolarizare.

 5.2    Proprietăţi farmacocinetice

 Experimental s-a observat o relativă acumulare a tolperisonului în diencefal, punte sau măduva spinării, precum şi la nivelul principalelor organe implicate în eliminare – ficatul şi rinichiul. Tolperisonul este intens metabolizat în ficat şi în rinichi, principala cale de metabolizare fiind oxidarea grupării 4’-CH3. Activitatea farmacologică a metaboliţilor nu este cunoscută. La om, nu există date referitoare la legarea de proteinele plasmatice.

Medicamentul şi metaboliţii săi se excretă în principal pe cale renală – 98% din doza administrată se excretă prin urină, în decurs de 24 de ore. Mai puţin de 0,1% se elimină sub formă nemodificată. La om, clearance-ul plasmatic total este de 1,9 ± 0,4 l/h şi kg. După administrare pe cale intravenoasă, timpul de înjumătăţire prin eliminare al tolperisonului este în medie de 1,55 ore.

Lidocaina este metabolizată în ficat de către enzimele microzomiale, în principal prin dezalchilare; 2%

din doza administrată se elimină urinar ca atare. Timpul de înjumătăţire plasmatică al lidocainei este de 1,8 ore.

 5.3    Date preclinice de siguranţă

 Studii experimentale de toxicitate subacută şi cronică, au arătat că doza maximă de tolperison tolerată după administrare intravenoasă este ≥20 mg/kg la şobolan şi câine, ceea ce sugerează că dozele recomandate la om vor fi bine tolerate.

Nu există date care să evidenţieze potenţialul carcinogen sau mutagen al tolperisonului.

În cadrul studiilor privind efectele asupra procesului de reproducere la animale, s-a observat că tolperisonul induce modificări embriotoxice la doze zilnice de 500 mg/kg la şobolan şi la doze zilnice de 250 mg/kg la iepure. Nu s-au observat efecte teratogene. Nu s-au observat fenomene de iritaţie locală după tratament intravenos sau subcutanat.

 Aceste rezultate sunt confirmate de o experienţă clinică de peste 30 de ani, care recomandă

tolperisonul ca un medicament sigur şi bine tolerat.

 6.      PROPRIETĂŢI FARMACEUTICE

 6.1    Lista excipienţilor

 P-hidroxibenzoat de metil, dietilenglicol-monoetileter, apă pentru preparate injectabile.

 6.2    Incompatibilităţi

Nu este cazul.

 6.3    Perioada de valabilitate

3 ani.

6.4    Precauţii speciale pentru păstrare

 A se păstra la temperaturi între 8-15°C, ferit de lumină.

 6.5        Natura şi conţinutul ambalajului

Cutie cu 5 fiole din sticlă brună, conţinând câte 1 ml soluţie injectabilă.

 6.6    Precauţii speciale pentru eliminarea reziduurilor şi alte instrucţiuni de manipulare

 Fără cerinţe speciale.

 7.      DEŢINĂTORUL AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ

Gedeon Richter Ltd.

Győmrői út 19-21, H-1103 Budapesta, Ungaria

8.      NUMĂRUL AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ

6991/2006/01

9.      DATA PRIMEI AUTORIZĂRI SAU A REÎNNOIRII AUTORIZAŢIEI

Reînnoirea autorizaţiei, Noiembrie 2006

 10.    DATA REVIZUIRII TEXTULUI

Noiembrie 2006