Citeste toate paginile acestui prospect - articol medical: 1 2 3 4

Prospect: Informatii pentru utilizator

Azatioprina comprimate

DENUMIREA COMERCIALĂ
Azatioprină
 

DCI-ul substanţei active
Azathioprinum
 

COMPOZIŢIA PREPARATULUI
1 comprimat conţine:
substanţa activă: azatioprină 50 mg;
substanţe auxiliare: stearat de magneziu, Ludipress® (lactoză, povidonă, crospovidonă).

DESCRIEREA PREPARATULUI
Comprimate de culoare de la albă cu nuanţă gălbuie până la galbenă deschisă, de formă pătrată, suprafaţa superioară şi inferioară plată, muchii teşite, cu o linie de divizare pe una din feţe şi cu imprimarea „BP”, suprafaţa laterală cu margini rotunjite.
 

FORMA FARMACEUTICĂ
Comprimate.
 

GRUPA FARMACOTERAPEUTICĂ şi codul ATC
Imunosupresor, L04A X01.
 

PROPRIETĂŢILE FARMACOLOGICE
Proprietăţi farmacodinamice:
Azatioprina este un imidazol derivat din 6-mercaptopurină (6-MP). Este rapid separată in vivo in 6-MP şi nucleul metilnitroimidazol. Activitatea metilnitroimidazolului nu a fost clar definită. Oricum, in unele sisteme pare să modifice activitatea azatioprinei, fată de cea a 6-MP.
În timp ce modul precis de acţiune rămâne a fi elucidat, sunt sugerate unele mecanisme, care includ:
– eliberarea 6-MP care acţionează ca un antimetabolit purinic;
– posibila blocare a grupărilor -SH prin alchilare;
– inhibarea unor căi din biosinteza acizilor nucleici, astfel prevenind proliferarea celulelor implicate in determinarea şi amplificarea răspunsului imun;
– deteriorarea acidului dezoxiribonucleic (ADN) prin incorporarea tioanalogilor purinici.
Datorită acestor mecanisme, efectul terapeutic al azatioprinei poate fi evident numai după câteva săptămâni sau luni de tratament.
Proprietăţi farmacocinetice:
Azatioprina este bine absorbită din tractul gastrointestinal. Concentraţia plasmatică maximă se determină peste 1-2 ore de la administrarea internă. Cuplarea cu proteinele plasmatice e joasă (circa 30%). Azatioprina este rapid separat in vivo în 6-mercaptopurină şi nucleul metilnitroimidazol. 6-MP traversează rapid membrana celulară şi este convertit intracelular într-un număr de tioanalogi purinici, care includ principalul nucleotid activ, acidul tioinozinic. Oxidarea 6-MP până la metabolitul inactiv acidul tiouric este datorată xantin oxidazei, o enzimă care este inhibată de alopurinol.
Timpul de înjumătăţire pentru azatioprină şi metaboliţii săi activi este de circa 5 ore. Se elimină practic complet cu bila, prin urină – nu mai mult de 1-2%.
 

INDICAŢII TERAPEUTICE
Azatioprina, in combinaţie cu corticosteroizi şi/sau alţi agenţi sau proceduri imunosupresive, este indicată pentru creşterea supravieţuirii organelor transplantate, cum ar fi transplantul renal, cardiac şi hepatic; reduce necesitatea de corticosteroizi in cazul transplantului renal.
Azatioprina este indicată pentru tratamentul bolii intestinale inflamatorii moderate sau severe (boala Crohn sau colita ulcerativă) în cazul pacienţilor care necesită tratament corticosteroid, al pacienţilor care nu tolerează tratamentul corticosteroid, sau al pacienţilor refractari la alt tratament standard de primă linie.
Azatioprina în monoterapie sau cel mai frecvent in combinaţie cu corticosteroizi şi/sau alte medicamente şi proceduri, a fost utilizat cu bune rezultate clinice (care pot include reducerea dozelor sau întreruperea corticosteroizilor) la o parte din pacienţii cu următoarele afecţiuni:
– artrită reumatoidă gravă;
– lupus eritematos sistemic;
– dermatomiozită şi polimiozită;
– hepatită cronică activă autoimună;
– pemfigus vulgar;
– poliarterită nodoasă;
– anemie hemolitică autoimună;
– purpură trombocitopenică idiopatică cronică refractară la alte tratamente;
– scleroză multiplă remitentă cu recăderi.
 

Citeste toate paginile acestui prospect - articol medical: 1 2 3 4