Prospect  Amlodipina 5 – 10 mg – Hipertensiune Arteriala Angina

Prospect  Amlodipina

Indicaţii terapeutice

• Hipertensiune arterială esenţială.
• Angină pectorală cronică stabilă şi angină vasospastică (Prinzmetal).

Amlodipina este un medicament folosit în tratamentul hipertensiunii arteriale și a bolii arteriale coronariene (cardiopatiei ischemice). Face parte din categoria blocantelor selective ale canalelor de calciu, fiind un tip de dihidropiridină. Amlodipina se administrează oral, iar efectul ei durează cel puțin o zi (în jur de 30 de ore).

De asemenea, fac parte din această clasă medicamentele nifedipină, felodipină, nicardipină și lercanidipină.

Amlodipină 5 mg, 10 mg, comprimate

Mecanismul de acţiune de reducere a tensiunii arteriale al amlodipinei este determinat de efectul relaxant direct asupra musculaturii netede vasculare. Mecanismul exact prin care amlodipina îşi exercită efectul antianginos nu este în întregime elucidat, dar amlodipina scade durerea de etiologie ischemică prin următoarele două acţiuni:

1. Amlodipina dilată arteriolele periferice, scăzând astfel rezistenţa periferică sistemică (postsarcina). Deoarece alura ventriculară rămâne constantă, scăderea postsarcinii determină scăderea consumului de energie şi necesarului de oxigen la nivelul miocardului.

2. De asemenea, mecanismul acţiunii amlodipinei implică, probabil, dilatarea arterelor coronariene principale şi a arteriolelor coronariene, atât în zonele miocardice indemne, cât şi în zonele cu ischemie. Această vasodilataţie creşte aportul de oxigen la nivel miocardic la pacienţii cu spasm coronarian (angină pectorală Prinzmetal sau angină pectorală variantă).

La pacienţii cu hipertensiune arterială, administrarea amlodipinei în doză unică zilnică determină scăderea semnificativă clinic a tensiunii arteriale în clinostatism şi ortostatism, pe parcursul a 24 de ore. Datorită instalării lente a acţiunii, administrarea amlodipinei nu determină hipotensiune arterială acută.

Compoziţie  Amlodipina

Amlodipina VIM SPECTRUM 5 mg

Un comprimat conţine Amlodipină 5 mg sub formă de maleat de Amlodipină 6,42 mg şi excipienţi: celuloză microcristalină, hidrogenofosfat de calciu, amidonglicolat de sodiu, stearilfumarat de sodiu.

Amlodipina VIM SPECTRUM 10 mg

Un comprimat conţine Amlodipină 10 mg sub formă de maleat de Amlodipină 12,84 mg şi excipienţi: celuloză microcristalină, hidrogenofosfat de calciu, amidonglicolat de sodiu, stearilfumarat de sodiu.

Grupa farmacoterapeutică: blocante ale canalelor de calciu cu efecte preponderent vasculare; derivaţi de dihidropiridine.

Contraindicaţii in utilizarea Amlodipina

• Hipersensibilitate la Amlodipină, la alţi derivaţi de dihidropiridină sau la oricare dintre excipienţii medicamentului;

• Hipotensiune arterială severă;

• Şoc cardiogen;

• Insuficienţă cardiacă după infarct miocardic acut (în primele 28 de zile);

• Obstrucţia tractului de ejecţie al ventriculului stâng (de exemplu, stenoză aortică severă);

• Angină pectorală instabilă (cu excepţia anginei Prinzmetal).

Precauţii in utilizarea Amlodipina

Amlodipina trebuie administrată cu prudenţă la pacienţii cu rezervă cardiacă diminuată.

Interacţiuni al Amlodipinei cu alte medicamente sau alimente

A fost demonstrată siguranţa administrării Amlodipinaei la administrarea concomitent cu: diuretice tiazidice, alfa-blocante, beta-blocante, inhibitori ai enzimei de conversie, nitraţi cu acţiune prelungită, nitroglicerină sublingual, antiinflamatoare nesteroidiene, antibiotice sau antidiabetice orale.

Date in vitro rezultate din studii cu plasmă umană arată că Amlodipina nu influenţează legarea de proteinele plasmatice a medicamentelor testate (digoxină, fenitoină, warfarină sau indometacină).

• Cimetidină: Administrarea concomitentă a Amlodipinaei şi cimetidinei nu a afectat farmacocinetica Amlodipinaei.
• Suc de grapefruit: La 20 de voluntari sănătoşi, administrarea a 240 ml suc de grapefruit concomitent cu o doză orală unică de Amlodipină de 10 mg nu a afectat semnificativ farmacocinetica Amlodipinaei.
• Aluminiu/magneziu (ca antiacide): Administrarea antiacidelor cu aluminiu/magneziu concomitent cu o doză unică de Amlodipină, nu a afectat semnificativ farmacocinetica Amlodipinaei.
• Sildenafil: O doză unică de 100 mg sildenafil la subiecţii cu hipertensiune arterială esenţială nu a afectat parametrii farmacocinetici ai Amlodipinaei. Dacă Amlodipina şi sildenafilul sunt administrate în asociere, fiecare dintre aceste medicamente îşi exercită în mod independent efectul de scădere a tensiunii arteriale.
• Atorvastatină: Administrarea de doze multiple de Amlodipină a câte 10 mg, concomitentă cu 80 mg atorvastatină nu a dus la nici o modificare semnificativă a parametrilor farmacocinetici de platou ai atorvastatinei.
• Digoxină: Administrarea concomitentă de Amlodipină cu digoxină nu a influenţat concentraţiile plasmatice ale digoxinei sau ale clearance-ului renal al digoxinei la voluntarii sănătoşi.
• Etanol (alcool etilic): Administrarea de doze unice sau multiple a câte 10 mg Amlodipină nu a afectat semnificativ farmacocinetica etanolului.
• Warfarină: Administrarea concomitentă de Amlodipină cu warfarină nu modifică timpul de protrombină indus de warfarină.
• Ciclosporină: Studiile farmacocinetice cu ciclosporină au demonstrat că Amlodipina nu afectează semnificativ farmacocinetica ciclosporinei.

Interacţiuni între medicament şi testele de laborator: Nu se cunosc.

Atenţionări speciale

Ca la toate blocantele canalelor de calciu, timpul de înjumătăţire prin eliminare al Amlodipinaei este prelungit la pacienţii cu insuficienţă hepatică uşoară-moderată, iar recomandările specifice de dozaj nu au fost stabilite. Ca urmare, Amlodipina trebuie administrată cu prudenţă la aceşti pacienţi.

Folosirea la pacienţii cu insuficienţă renală: Amlodipina este metabolizată în mare parte în metaboliţi inactivi, 10% fiind excretată în urină sub formă nemodificată. Modificările concentraţiei plasmatice de Amlodipină nu sunt corelate cu gradul insuficienţei renale. Nu este necesară ajustarea dozei.

Amlodipina nu este dializabilă.

Utilizarea la copii

Datorită experienţei clinice insuficiente, Amlodipina nu trebuie administrată la copii.

Sarcina şi alăptarea

Profilul de siguranţă al Amlodipinaei la gravide sau femei care alăptează nu a fost stabilit. În studiile de reproducere la animale nu s-a demonstrat toxicitatea Amlodipinaei, decât prelungirea parturiţiei şi a travaliului la şobolani, la doze de 50 de ori mai mari decât maximum recomandat la om. Astfel, folosirea în sarcină este recomandată doar acolo unde nu există alternativă şi când boala în sine constituie un mare risc pentru mamă şi făt.

Nu se cunoaşte dacă Amlodipina se excretă în laptele matern. Se recomandă să se întrerupă alăptarea în timpul tratamentului cu Amlodipină.

Capacitatea de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje

Capacitatea de reacţie poate fi alterată la pacienţii care prezintă ameţeli.

Doze şi mod de administrare Amlodipina 

Amlodipina la Adulţi

Dozele recomandate sunt specificate in acest prospect Amlodipina, si trebuie respectate sau conform prescriptiei medicului curant. Atât în hipertensiunea arterială cât şi în angina pectorală, doza recomandată iniţial este de 5 mg Amlodipină zilnic, într-o singură priză. Această doză poate fi crescută la maximum 10 mg pe zi (administrată într-o singură priză), în funcţie de răspunsul individual al pacientului.

Amlodipina la  vârstnici sau la pacienţii cu insuficienţă renală

– nu este necesară ajustarea dozelor 

Nu au fost stabilite scheme de administrare pentru pacienţii cu insuficienţă hepatică, de aceea prescrierea Amlodipinaei se va face cu precauţie la aceşti pacienţi.

Reacţii adverse ale Amlodipina

Reactiile adverse din acest prospect Amlodipina sunt mentionate mai jos, mentionandu-se faptul ca orice reactie adversa trebuie raportata de urgent la medicul curant.

În general, Amlodipina este bine tolerată.

Au fost observate următoarele reacţii adverse:

• Tulburări hematologice şi limfatice: leucopenie, trombocitopenie
• Tulburări imunologice: reacţii alergice
• Tulburări de metabolism şi ale stării de nutriţie: hiperglicemie
• Tulburări psihice: insomnie, tulburări ale dispoziţiei
• Tulburări nervoase: somnolenţă, ameţeli, cefalee, tremor, tulburări ale gustului, sincopă, hipoestezie, parestezie, hipertonie, neuropatie periferică
• Tulburări oculare: tulburări de vedere
• Tulburări cohleo-vestibulare: tinitus
• Tulburări cardiace: palpitaţii; infarct miocardic, aritmie (inclusiv bradicardie, tahicardie ventriculară şi fibrilaţie atrială)
• Tulburări vasculare: înroşirea bruscă a feţei, hipotensiune arterială,vasculită
• Tulburări respiratorii, toracice şi mediastinale: dispnee, rinită, tuse
• Tulburări gastro-intestinale: dureri abdominale, greaţă, vărsături, dispepsie (inclusiv gastrită), tulburări de tranzit intestinal, xerostomie, pancreatită, gastrită, hiperplazie gingivală
• Tulburări hepato-biliare: hepatită, icter, creşterea nivelului de enzime hepatice (mai ales corelat cu colestaza)
• Tulburări cutanate şi ale ţesutului subcutanat: alopecie, purpură, modificări de culoare a pielii, transpiraţii abundente, prurit, rash, angioedem, eritem multiform, urticarie
• Tulburări musculo-scheletice şi ale ţesutului conjunctiv: artralgie, mialgie, crampe musculare, dureri dorsale
• Tulburări reno-urinare: tulburări de micţiune, nicturie, creşterea frecvenţei micţiunilor
• Tulburări la nivelul aparatului de reproducere şi sânului: impotenţă sexuală, ginecomastie
• Tulburări generale şi la locul de administrare: edeme, fatigabilitate, dureri anginoase, astenie, dureri, stare generală de rău, creştere în greutate, scădere în greutate.

Supradozaj

Datele disponibile sugerează că supradozajul poate determina o vasodilataţie periferică excesivă şi, posibil şi o tahicardie reflexă. A fost raportată hipotensiune arterială sistemică marcată şi probabil prelungită, până la stadiul de şoc, cu consecinţe letale.

S-a demonstrat că administrarea de cărbune activat la voluntarii sănătoşi, imediat sau în primele 2 ore de la ingestia a 10 mg Amlodipină, determină scăderea semnificativă a absorbţiei Amlodipinaei.

Spălătura gastrică este necesară în unele cazuri. O hipotensiune arterială clinic semnificativă datorată supradozajului Amlodipinaei necesită asistare activă cardiovasculară, incluzând monitorizarea frecventă a funcţiei cardiace şi respiratorii, poziţie Trendelenburg a pacientului şi urmărirea volumului circulator şi volumului urinar. Poate fi utilă administrarea unui vasoconstrictor pentru refacerea tonusului vascular şi a tensiunii arteriale – dacă nu există nici o contraindicaţie pentru utilizarea acestora.

Administrarea intravenoasă de gluconat de calciu poate avea beneficiu pentru antagonizarea efectelor blocării canalelor de calciu. Deoarece Amlodipina este legată de proteinele plasmatice, este puţin probabil ca dializa să aibă efect.

Păstrare

A nu se utiliza după data de expirare înscrisă pe ambalaj. A se păstra la temperaturi sub 25ºC, în ambalajul original. A nu se lăsa la îndemâna şi vederea copiilor.

Ambalaj

Cutie cu 2 blistere din OPA-Al-PVC/Al a câte 10 comprimate.

Producător

VIM SPECTRUM SRL, România

Deţinătorul autorizaţiei de punere pe piaţă

VIM SPECTRUM SRL

Şoseaua Sighişoarei, Nr. 409 Tg. Mureş (Corunca), România

Data ultimei verificări al acestui prospect Amlodipina este Noiembrie, 2011

Date generale despre Amlodipina 5mg