Sunt substante utile in tratamentul hipertensiunii arteriale. Complianta pacientului la tratamentul cu anti-hipertensive este mica deoarece boala este in general asimptomatica, iar tratamentul se face cu 2 sau mai multe anti-hipertensive care costa mult si produc frecvent reactii adverse.
In tratamentul antihipertensiv se folosesc :
A) Substante cu actiune simpato-litica
B) Blocante ale canalelor de calciu
C) Vasodilatatoare musculotrope
D) Inhibitori ai enzimei de conversie
E) Diuretice
A )Substante cu actiune simpatolitica
-
Simpatoliticele prin actiune centrala
– nu scad fluxul plasmatic renal, dina cest motiv pot fi folosite la pacientii cu insuficienta renala
– sunt simpatolitice indirecte :
- a) Alfa – Metil Dopa
- b) Clonidina
-
Ganglioplegice
– sunt folosite in tratamentul urgentelor hipertensive severe
– scad fluxul plasmatic tisular, inclusiv la nivel renal
– sunt contraindicate la pacientii cu insuficienta renala
2. a) Trimetafen – substanta ganglionara
3. Blocantele terminatiilor periferice adrenergice
– sunt simpatolitice indirecte :
- a) Rezerpina
- b) Guanetidina
-
ß – blocantele
– sunt simpatolitice directe :
- a) Propranolol
- b) Atenolol
- c) Metaprolol
-
Blocantele -1 adrenergice
- a) Prazosin – simpato litice directe
B) Blocante ale canalelor de calciu
- Nifedipina
– produce vasodilatatie arteriala cu scaderea tensiunii
– administrata intern este folosita ca tratament de fond, iar administrata sublingual este folosita ca tratament de criza
- Verapamil
- Diltiazem
2; 3 – produc vasodilatatie arteriala si deprima cordul cu scaderea debitului cardiac
C) Vasodilatatoarele musculotrope
Produc vasodilatatie prin actionare directa asupra fibrelor musculare netede
- Hidralazina
- Dihidralazina
1; 2 – cresc influxul plasmatic tisular inclusiv in teritoriul renal, pot fi utile si in tratamentul insuficientei cardiace
– ca reactii adverse pot produce hipotensiune si sindromul lipoid
- Minoxidilul
- Diazoxidul
- Nitroprusiatul de sodiu
3; 4; 5 – sunt folosite in general in tratamentul urgentelor hipertensive, se administreaza injectabil
D) Inhibitori ai enzimelor de conversie
Sunt substante care blocheaza peptidil-peptidaza (enzima de conversie); si impiedica transformarea angiotensinei I in angiotensina II, determina cresterea reninemiei. Sunt folosite ca antihipertensivi si in tratamentul insuficientei cardiace.
- Captopril
- Enalopril
E) Diuretice
Sunt substante care cresc eliminarea de sodiu si apa prin actiunea la nivel renal. Diureticele sunt impartite in 4 categorii :
- Diuretice diazinice
- Diuretice de ansa
- Diuretice antialdosteronice
- Diuretice osmotice
A,B si C determina scaderea volemiei si sunt folosite in tratamentul hipertensiunii arteriale si in tratamentul insuficientei cardiace.
- Diureticele diazinice
– au efecte lente si de durata medie sau lunga
– actioneaza prin impiedicarea reabsorbtiei sodiului si a apei la nivelul segmentului de dilutie al Ansei Henle
– dozele mari inhiba anhidraza carbonica, determinand alcalinizarea urinei
– urina produsa este de volum crescut, bogata in Na, K, Cl, Mg, dar saraca in calciu (diazidele scad eliminarea renala de calciu)
– urina este concentrata si alcalina
– diazidele nu sunt active la pacientii cu filtrat glomerular redus (la pacientii cu insuficienta renala)
– indicatii :
– datorita actiunii diuretice sunt indicate ca antihipertensive pentru tratamentul edemelor si in tratamentul insuficientei cardiace
– deoarece concentreaza urina sunt indicate in tratamentul diabetului insipid nefrogen
– deoarece scade eliminarea renala de Ca sunt indicatie in tratamentul litiazei renale calcice (piatra la rinichi) si in tratamentul hipercalciuriei
– reactii adverse :
– hipokalemie, diazidele sunt diuretice care pierd K din acest motiv trebuie suplimentat aportul de K sau se asociaza cu diuretice antialdosteronice
– deshidratare
– cresterea glicemiei
– cresterea uricemiei
– contra indicatii :
– in insuficienta renala
– in sarcina
– la diabetici
– la alergie la compusii respectivi
– la cei cu guta
– diazidele se administreaza intern, si sunt folosite doar in tratamentul cronic
- a) Hidroclordiazida
- b) Clortalidona
- c) Clopamida
a), b), c) – au efecte de durata mai lunga, din aceasta cauza sunt mai avantajoase in tratamentul antihipertensiv
- Diureticele de ansa
– sunt compusi care impiedica reabsorbtia sodiului sia apei pe toata portiunea ascendenta a Ansei Henle (impiedica astfel atat procesul de diluare cat si pe cel de concentrare al urinii)
– urina produsa este de volum crescut, bogata in Na, K, Ca, Mg, Cl, si este hipotona
– sunt diuretice care pierd K din organism
– au efecte rapide, intense si de durata scurta
– sunt folosite atat in urgente, administrate injectabil intravenos cat si ca tratament cronic adminstrate intern
– sunt active si in cazul unui filtrat glomerular redus
– indicatii :
– in tratamentul edemelor severe (edem pulmonar, etc.)
– in tratamentul hipertensiunii arteriale
– in tratamentul insuficientei cardiace
– in tratamentul insuficientei renale (cu conditia aa nu fie anuric pacientul)
– in tratamentul intoxicatiilor cu substante ce se elimina renal
– reactii adverse :
– hipocalcemie
– hipotensiune
– cresterea glicemie si a glicuriei (mai putin cala diazide)
– la doze mari pot produce surzitatesi afectare renala
– contra indicatii :
– la pacientii cu obstructii mecanice pe caile urinare
– la pacientii cu insuficienta renala in stadiul anuric
– in primul trimestru de sarcina
- Diuretice antialdosteronice
– sunt substante care prin actiunea la nivelul tubului contort distal impiedica efectele aldosteronului de retinere ain organism a sodiului si a apei prin schimburi cu K si H+
– efectul lor depinde de prezenta aldosteronului in plasma si este direct proportional cu concentratia aldosteronului
– antialdosteronicele cresc caracteristic raportul Na / K urinar
– ele sunt diureticele care economisesc K, din acest motiv este contraindicata asocierea lor intre ele sau cu saruri de K
- a) Spironolactona
– actioneaza ca antagonist al aldosteronului
- b) Amilorid
- c) Triamteren
b), c) – actioneaza prin mecanism invers aldosteronului , nu sunt antagonisti
- Diureticele osmotice
– sunt substante care filtreaza glomerular, nu se reabsorb in tubi si retin o cantitate mare de apa in tubi prin forte osmotice
– indicatii :
– in edemul cerebral
– in criza acuta de glaucom
– in insuficienta renala in stadiul preanuric
– in intoxicatiile cu substante eliminate renal
– contraindicatii :
– deoarece produc cresteri temporare ale volemiei, sunt contraindicate in insuficienta cardiaca,
– in cazul obstructiilor mecanice pe cai urinare,
– la pacientii cu insuficienta renala in stadiul anuric
- a) Manitol
– se administreaza injectabil intravenos