Medicatia anti-hipertensiva

            Sunt substante utile in tratamentul hipertensiunii arteriale. Complianta pacientului la tratamentul cu anti-hipertensive este mica deoarece boala este in general asimptomatica, iar tratamentul se face cu 2 sau mai multe anti-hipertensive care costa mult si produc frecvent reactii adverse.

            In tratamentul antihipertensiv se folosesc :

A) Substante cu actiune simpato-litica

B) Blocante ale canalelor de calciu

C) Vasodilatatoare musculotrope

D) Inhibitori ai enzimei de conversie

E) Diuretice

A )Substante cu actiune simpatolitica

1. Simpatoliticele prin actiune centrala

–           nu scad fluxul plasmatic renal, dina cest motiv pot fi folosite la pacientii cu insuficienta renala

–           sunt simpatolitice indirecte :

1. a) Alfa – Metil Dopa
2. b) Clonidina

2. Ganglioplegice

–           sunt folosite in tratamentul urgentelor hipertensive severe

–           scad fluxul plasmatic tisular, inclusiv la nivel renal

–           sunt contraindicate la pacientii cu insuficienta renala

      2. a) Trimetafen – substanta ganglionara

  3. Blocantele terminatiilor periferice adrenergice

–           sunt simpatolitice indirecte :

1. a) Rezerpina
2. b) Guanetidina

4. ß – blocantele

–           sunt simpatolitice directe :

1. a) Propranolol
2. b) Atenolol
3. c) Metaprolol

 

5. Blocantele -1 adrenergice

 

5. a) Prazosin – simpato litice directe

 

 B) Blocante ale canalelor de calciu

1. Nifedipina

–           produce vasodilatatie arteriala cu scaderea tensiunii

–           administrata intern este folosita ca tratament de fond, iar administrata sublingual este folosita ca tratament de criza

2. Verapamil
3. Diltiazem

2; 3 – produc vasodilatatie arteriala si deprima cordul cu scaderea debitului cardiac

C) Vasodilatatoarele musculotrope

            Produc vasodilatatie prin actionare directa asupra fibrelor musculare netede

1. Hidralazina
2. Dihidralazina

1; 2 – cresc influxul plasmatic tisular inclusiv in teritoriul renal, pot fi utile si in tratamentul insuficientei cardiace

– ca reactii adverse pot produce hipotensiune si sindromul lipoid

 

3. Minoxidilul
4. Diazoxidul
5. Nitroprusiatul de sodiu

3; 4; 5 – sunt folosite in general in tratamentul urgentelor hipertensive, se administreaza injectabil

D) Inhibitori ai enzimelor de conversie

            Sunt substante care blocheaza peptidil-peptidaza (enzima de conversie); si impiedica transformarea angiotensinei I in angiotensina II, determina cresterea reninemiei. Sunt folosite ca antihipertensivi si in tratamentul insuficientei cardiace.

1. Captopril
2. Enalopril

E) Diuretice

            Sunt substante care cresc eliminarea de sodiu si apa prin actiunea la nivel renal. Diureticele sunt impartite in 4 categorii :

1. Diuretice diazinice
2. Diuretice de ansa
3. Diuretice antialdosteronice
4. Diuretice osmotice

 

            A,B si C determina scaderea volemiei si sunt folosite in tratamentul hipertensiunii arteriale si in tratamentul insuficientei cardiace.

1. Diureticele diazinice

–           au efecte lente si de durata medie sau lunga

–           actioneaza prin impiedicarea reabsorbtiei sodiului si a apei la nivelul segmentului de dilutie al Ansei Henle

–           dozele mari inhiba anhidraza carbonica, determinand alcalinizarea urinei

–           urina produsa este de volum crescut, bogata in Na, K, Cl, Mg, dar saraca in calciu (diazidele scad eliminarea renala de calciu)

–           urina este concentrata si alcalina

–           diazidele nu sunt active la pacientii cu filtrat glomerular redus (la pacientii cu insuficienta renala)

–           indicatii :

–           datorita actiunii diuretice sunt indicate ca antihipertensive pentru tratamentul edemelor si in tratamentul insuficientei cardiace

–           deoarece concentreaza urina sunt indicate in tratamentul diabetului insipid nefrogen

–           deoarece scade eliminarea renala de Ca  sunt indicatie in tratamentul litiazei renale calcice (piatra la rinichi) si in tratamentul hipercalciuriei

–           reactii adverse :

–           hipokalemie, diazidele sunt diuretice care pierd K din acest motiv trebuie suplimentat aportul de K  sau se asociaza cu diuretice antialdosteronice

–           deshidratare

–           cresterea glicemiei

–           cresterea uricemiei

–           contra indicatii :

–           in insuficienta renala

–           in sarcina

–           la diabetici

–           la alergie la compusii respectivi

–           la cei cu guta

–           diazidele se administreaza intern, si sunt folosite doar in tratamentul cronic

1. a) Hidroclordiazida
2. b) Clortalidona
3. c) Clopamida

a), b), c) – au efecte de durata mai lunga, din aceasta cauza sunt mai avantajoase in tratamentul antihipertensiv

2. Diureticele de ansa

–           sunt compusi care impiedica reabsorbtia sodiului sia apei pe toata portiunea ascendenta a Ansei Henle (impiedica astfel atat procesul de diluare cat si pe cel de concentrare al urinii)

–           urina produsa este de volum crescut, bogata in Na, K, Ca, Mg, Cl, si este hipotona

–           sunt diuretice care pierd K din organism

–           au efecte rapide, intense si de durata scurta

–           sunt folosite atat in urgente, administrate injectabil intravenos cat si ca tratament cronic adminstrate intern

–           sunt active si in cazul unui filtrat glomerular redus

–           indicatii :

–           in tratamentul edemelor severe (edem pulmonar, etc.)

–           in tratamentul hipertensiunii arteriale

–           in tratamentul insuficientei cardiace

–           in tratamentul insuficientei renale (cu conditia aa nu fie anuric pacientul)

–           in tratamentul intoxicatiilor cu substante ce se elimina renal

–           reactii adverse :

–           hipocalcemie

–           hipotensiune

–           cresterea glicemie si a glicuriei (mai putin cala diazide)

–           la doze mari pot produce surzitatesi afectare renala

–           contra indicatii :

–           la pacientii cu obstructii mecanice pe caile urinare

–           la pacientii cu insuficienta renala in stadiul anuric

–           in primul trimestru de sarcina

 

3. Diuretice antialdosteronice

–           sunt substante care prin actiunea la nivelul tubului contort distal impiedica efectele aldosteronului de retinere ain organism a sodiului si a apei prin schimburi cu K si H+

–           efectul lor depinde de prezenta aldosteronului in plasma si este direct proportional cu concentratia aldosteronului

–           antialdosteronicele cresc caracteristic raportul Na / K urinar

–           ele sunt diureticele care economisesc K, din acest motiv este contraindicata asocierea lor intre ele sau cu saruri de K

1. a) Spironolactona

–           actioneaza ca antagonist al aldosteronului

1. b) Amilorid
2. c) Triamteren

 

b), c) – actioneaza prin mecanism invers aldosteronului , nu sunt antagonisti

 

4. Diureticele osmotice

–           sunt substante care filtreaza glomerular, nu se reabsorb in tubi si retin o cantitate mare de apa in tubi prin forte osmotice

–           indicatii :

–           in edemul cerebral

–           in criza acuta de glaucom

–           in insuficienta renala in stadiul preanuric

–           in intoxicatiile cu substante eliminate renal

–           contraindicatii :

–           deoarece produc cresteri temporare ale volemiei, sunt contraindicate in insuficienta cardiaca,

–           in cazul obstructiilor mecanice pe cai urinare,

–           la pacientii cu insuficienta renala in stadiul anuric

1. a) Manitol

– se administreaza injectabil intravenos