Prospect Aquiril 10mg | Hipertensiune Insuficienta Cardiaca

AQUIRIL 10 mg, comprimate filmate

Quinapril

Compoziţie

Fiecare comprimat filmat conţine quinapril 10 mg sub formă de clorhidrat de quinapril 10,83 mg şi
excipienţi: nucleu – carbonat de magneziu greu, lactoză monohidrat, celuloză microcristalină,
croscarmeloză sodică, dioxid de siliciu coloidal anhidru, stearat de magneziu; film – Opadry II
85F18378 White*

*Conţine: alcool polivinilic parţial hidrolizat, dioxid de titan (E 171), macrogol 3350, talc.

Grupa farmacoterapeutică: medicamente active pe sistemul renină – angiotensină, inhibitorii
enzimei de conversie a angiotensinei

Indicaţii terapeutice

Tratamentul:

–                hipertensiunii arteriale esenţiale (ca monoterapie sau asociat cu un diuretic).

–                 insuficienţei cardiace congestive (în asociere cu diuretice şi/sau cu digitalice).

Contraindicaţii

hipersensibilitate cunoscută la clorhidrat de quinapril sau la oricare dintre excipienţi;

–          antecedente de edem angioneurotic (edem Quincke), inclusiv cel apărut în urma tratamentului cu
alţi inhibitori ai enzimei de conversie a angiotensinei;

–                insuficienţă renală cu clearance al creatininei < 10 ml/min;

–                stenoza arterei renale (bilaterală sau unilaterală în cazul rinichiului unic);

–                transplant renal;

–                afectarea funcţiei hepatice, insuficienţă hepatică;

–                hiperaldosteronism primar;

–          stenoză aortică sau mitrală cu afectare hemodinamică importantă sau cardiomiopatie
hipertrofică;

–                pacienţi dializaţi;

–                sarcina şi alăptarea;

–                copii şi adolescenţi;

–                 alcoolism.

Precauţii

În anumite cazuri, pot apărea reacţii de hipersensibilitate (reacţii anafilactoide), care pot merge până la
şoc, şi pot pune în pericol viaţa pacienţilor. Se impun măsuri de prevenire a apariţiei acestora.

În cazul inihibitorilor enzimei de conversie, inclusiv a quinaprilului, a fost raportată apariţia tusei. In
mod caracteristic, tusea este neproductivă, persistentă şi dispare la întreruperea tratamentului. Tusea
indusă de inhibitorii enzimei de conversie trebuie luată în considerare atunci când se face diagnosticul
diferenţial al tusei.

Interacţiuni

În cazul administrării concomitente a quinaprilului cu următoarele substanţe, poate fi potenţat efectul
hipotensor:

–          diuretice (hipotensiunea arterială apare la pacienţii care primesc tratament cu diuretice sau la
creşterea dozei de diuretic);

–                alte antihipertensive;

–                alcool;

–                opioide;

–                anestezice generale;

–                neuroleptice (de exemplu, imipramină).

Anumite substanţe administrate concomitent cu quinapril reduc efectele acestuia:

–                analgezice, antiinflamatorii nesteroidiene: acid acetilsalicilic, indometacin;

–                clorură de sodiu.

S-au mai observat următoarele interacţiuni:

–          la administrarea de diuretice care economisesc potasiul (spironolactona, amilorid, triamteren),
săruri de potasiu sau alte substanţe care produc hiperpotasemie (indometacin, ciclosporine)
concomitent cu quinapril poate apărea hiperpotasemia.

–          administrarea concomitentă de săruri de litiu şi quinapril duce la creşterea concentraţiei serice de
litiu, respectiv la amplificarea reacţiilor adverse cardio- şi neurotoxice ale acestuia.

–          la administrarea de quinapril şi alopurinol, citostatice, imunosupresoare, glucocorticoizi cu
administrare sistemică sau procainamidă poate apărea leucopenia.

–          efectul de scăderea al glicemiei al antidiabeticelor orale (biguanide, sulfoniluree) poate fi
potenţat de quinapril.

Atenţionări speciale

În timpul tratamentului cu quinapril, dializa şi hemofiltrarea nu vor fi efectuate cu membrane cu flux
mare. Dacă dializa sau hemofiltrarea trebuie să fie efectuate urgent, se va înlocui quinapril cu un alt
antihipertensiv sau medicament inotrop pozitiv sau se va utiliza un alt tip de membrană de dializă.

In cazul administrării de quinapril concomitent cu desensibilizarea la toxine din veninul de insecte
(albină sau viespe), pot apărea reacţii de hipersensibilizare cu risc letal (hipotensiune arterială marcată,
dispnee, vărsături, erupţii cutanate).

Pot apărea reacţii de hipersensibilitate în timpul epurării LDL-colesterolului cu dextransulfat la
pacienţii cu hipercolesterolemie gravă aflaţi în tratament cu quinapril.

Dacă este necesară epurarea LDL-ului sau desensibilizarea după înţepăturile de insecte quinapril va fi
înlocuit cu un alt medicament antihipertensiv sau inotrop pozitiv.

Hipotensiunea arterială manifestă a fost rareori observată la pacienţii cu hipertensiune arterială
necomplicată trataţi cu quinapril, dar poate constitui o complicaţie în cazul tratamentului cu inhibitori
ai enzimei de conversie la pacienţii cu depleţie de sare/volum, de exemplu la cei trataţi anterior cu
diuretice, la cei cu dietă hiposodată sau la cei dializaţi.

Pacienţii deja trataţi cu diuretice în momentul iniţierii terapiei cu quinapril pot dezvolta o hipotensiune
arterială simptomatică. La pacienţii deja aflaţi în tratament cu un diuretic, este important, dacă este
posibil, să se oprească tratamentul diuretic cu 2-3 zile înaintea introducerii quinaprilului. Dacă
tensiunea arterială nu poate fi controlată doar cu ajutorul quinaprilului, terapia cu diuretic trebuie
reluată. Dacă nu este posibilă întreruperea terapiei cu diuretice, tratamentul cu quinapril se începe cu
cea mai mică doză (vezi pct. Interacţiuni)

La pacienţii cu insuficienţă cardiacă congestivă şi cu risc de hipotensiune arterială excesivă,
tratamentul cu quinapril în doza recomandată trebuie să se facă sub strictă supraveghere medicală;
aceşti pacienţi trebuie supravegheaţi îndeaproape primele două săptămâni de tratament şi ori de câte
ori doza de quinapril este crescută. Dacă apare hipotensiunea arterială simptomatică, pacientul se
aşează în poziţie Trendelenburg (aşezat culcat pe spate, cu capul poziţionat mai jos decât trunchiul) şi,
dacă este necesar, i se administrează intravenos soluţie salină 1N. Un răspuns hipotensiv tranzitoriu nu
constituie o contraindicaţie pentru administrarea în continuare a medicamentului; totuşi, în aceste
situaţii, se poate recurge la reducerea dozelor de quinapril sau la un tratament concomitent cu
diuretice.

Inhibitorii enzimei de conversie au fost rar asociaţi cu agranulocitoză şi deprimarea măduvei, la
pacienţii cu hipertensiune arterială necomplicată, dar mult mai frecvent la pacienţii cu insuficienţă
renală, îndeosebi la cei cu boli de colagen. Agranulocitoza a fost rareori raportată în cursul
tratamentului cu quinapril. Ca şi în cazul altor inhibitori ai enzimei de conversie, leucocitele trebuie
monitorizate la pacienţii cu boli de colagen şi/sau afecţiuni renale.

Ca o consecinţă a inhibării sistemului renină-angiotensină-aldosteron, sunt posibile modificări ale
funcţiei renale. La pacienţii cu insuficienţă cardiacă severă tratamentul cu inhibitori ai enzimei de
conversie, inclusiv quinapril, poate duce la oligurie şi/sau azotemie progresivă şi, rar, la insuficienţă
renală acută şi/sau deces.

Tratamentul cu quinapril asociat cu un diuretic trebuie făcut cu prudenţă la pacienţii cu insuficienţă
hepatică sau boală hepatică progresivă, deoarece dezechilibrele hidro-electrolitice minore pot favoriza
apariţia comei hepatice. Transformarea quinaprilului în quinaprilat este, în mod normal, dependentă de
esteraza hepatică. Concentraţia de quinaprilat este redusă la pacienţii cu ciroză alcoolică din cauza
afectării dezesterificării quinaprilului.

Ca şi în cazul altor inhibitori ai enzimei de conversie, în cazul monoterapiei cu quinapril potasemia
poate fi crescută. In cazul terapiei asociate, quinaprilul poate corecta hipokaliemia indusă de
diureticele tiazidice. Nu a fost studiată terapia combinată a quinaprilului cu diureticele care
economisesc potasiul. Din cauza riscului de creştere a kaliemiei, se recomandă prudenţă la iniţierea
terapiei asociate cu quinapril şi diuretice care economisesc potasiul, iar potasemia pacienţilor să fie
monitorizată cu atenţie.

Inhibitorii enzimei de conversie au fost asociaţi cu hipoglicemie la pacienţii diabetici trataţi cu insulină
sau cu antidiabetice orale; se recomandă monitorizarea atentă a pacienţilor diabetici.

Terapia cu quinapril trebuie iniţiată numai după o atentă evaluare a raportului risc potenţial/beneficiu
terapeutic şi sub control regulat al parametrilor clinici şi paraclinici, în anumite cazuri:

–                insuficienţa renală cu clearance al creatininei cuprins între 10 şi 40 ml/min;

–                valoarea proteinuriei mai mare de 1 gram pe zi;

–                dezechilibre electrolitice semnificative clinic (în special hiperpotasemie);

–                reacţie imună patologică sau colagenoză (lupus eritematos, sclerodermie etc.);

–          tratament sistemic concomitent cu medicamente care inhibă mecanismele de apărare
imunologică (glucocorticoizi, citostatice, antimetaboliţi); alopurinol, procainamidă;

–                tratament concomitent cu săruri de litiu.

În cazul intervenţiilor chirurgicale efectuate sub anestezie generală (indusă cu substanţe care produc
hipotensiune arterială) la pacienţii aflaţi în tratament cu quinapril, poate apărea o hipotensiune arterială
marcată. Pacienţii vor informa medicul anestezist despre tratamentul cu quinapril înaintea unei
intervenţii chirurgicale.

Deoarece medicamentul conţine lactoză, pacienţii cu afecţiuni ereditare rare de intoleranţă la
galactoză, deficit de lactază (Lapp) sau sindrom de malabsorbţie la glucoză-galactoză nu trebuie să
utilizeze acest medicament.

Sarcina şi alăptarea

Inhibitorii enzimei de conversie pot induce morbiditate şi mortalitate fetală sau neonatală dacă se
administrează femeilor gravide. În cazul utilizării de inhibitori ai enzimei de conversie a angiotensinei
pe timpul sarcinii au fost raportate: hipotensiune arterială, hipoplazie severă a oaselor craniene fetale,
întârzierea creşterii intrauterine, insuficienţă renală reversibilă sau ireversibilă, cu anurie neonatală sau
oligohidramnios, care pot duce la decesul nou-născutului.

Pe parcursul terapiei cu quinapril se recomandă folosirea de măsuri contraceptive pentru a exclude
posibilitatea apariţiei unei sarcini la femei în perioada fertilă.

Nu există experienţă privind siguranţa administrării clorhidratului de quinapril în timpul alăptării. In
timpul tratamentului cu quinapril se va întrerupe alăptarea.

Administrarea medicamentului este contraindicată în timpul sarcinii sau alăptării.

Capacitatea de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje

Quinaprilul poate afecta capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje mai ales la începutul
tratamentului sau în cazul ingestiei concomitente de alcool etilic, datorită apariţiei hipotensiunii
arteriale.

Doze şi mod de administrare

Hipertensiune arterială esenţială:

Monoterapie: Doza iniţială recomandată la pacienţii care nu sunt în tratament cu diuretice este de 10
mg quinapril, o dată pe zi. Deoarece există riscul scăderii bruşte a tensiunii arteriale după prima
administrare, este recomandabil ca prima doză să fie administrată seara înainte de culcare. Doza se
ajustează ţinând cont de variaţia valorii tensiunii arteriale măsurată la momentul atingerii efectului
maxim (2- 4 ore) faţă de valoarea iniţială. In funcţie de răspunsul terapeutic, doza poate fi crescută
până la doza de întreţinere de 20 sau 40 mg quinapril pe zi, administrată de obicei ca doză unică sau
divizat în două prize, dimineaţa şi seara. In general, ajustarea dozei trebuie făcută la intervale de patru
săptămâni. La majoritatea pacienţilor beneficiul terapeutic pe termen lung se poate obţine cu ajutorul
dozei administrate într-o singură priză pe zi. Doza terapeutică maximă administrată poate ajunge la 40
mg quinapril pe zi.

Asocierea cu diuretice

La pacienţii aflaţi în tratament cu diuretice, prima doză de quinapril poate determina apariţia
hipotensiunii arteriale. Pentru a preveni acest efect este recomandabilă întreruperea administrării de
diuretic atunci când este posibil, cu 2-3 zile înainte de începerea tratamentului cu quinapril. Dacă
tensiunea arterială nu poate fi controlată numai cu quinapril, administrarea de diuretic poate fi reluată.
In cazul în care întreruperea administrării diureticului nu este posibilă, terapia cu quinapril se va iniţia
cu o doză de 5 mg, sub atentă supraveghere medicală până la stabilizarea tensiunii arteriale.

Insuficienţă cardiacă congestivă

In cazul insuficienţei cardiace congestive severe, tratamentul cu quinapril trebuie început în spital, sub
supraveghere medicală atentă.

Quinaprilul se utilizează în asociere cu diuretice şi/sau, în cazurile severe, cu digitalice.

Doza iniţială este de 2,5 mg quinapril, pentru reducerea riscului producerii hipotensiunii arteriale.
Ulterior, în funcţie de răspuns, doza va fi crescută treptat până la doza eficace. În general, aceasta este
de 10 – 20 mg quinapril pe zi administrată în 1 – 2 prize. Doza maximă zilnică nu va depăşi 40 mg
quinapril.

Insuficienţă renală

In insuficienţa renală, doza de quinapril se ajustează în funcţie de clearance-ul creatininei, astfel:

–          clearance-ul creatininei > 40 ml/min: nu este necesară ajustarea dozei;

–          clearance-ul creatininei cuprins între 15 – 40 ml/min: doza iniţială este de 5 mg quinapril în priză
unică; dacă este necesar, doza se va creşte după 3 – 4 săptămâni, în funcţie de răspunsul clinic şi
hemodinamic;

–          clearance-ul creatininei cuprins între 10 – 15 ml/min: în absenţa datelor suficiente, se poate avea
în vedere reducerea suplimentară a dozei sau mărirea intervalului dintre doze;

–          clearance-ul creatininei <10 ml/min: experienţa acumulată până în prezent nu este suficientă
pentru a permite recomandarea unei doze specifice la aceşti pacienţi.

Vârstnici

La pacienţii cu vârste peste 65 de ani, fără insuficienţă renală, se recomandă o doză zilnică iniţială de
5 mg quinapril, o doză de întreţinere de 10 mg quinapril pe zi şi o doză maximă de 20 mg quinapril pe
zi.

Copii şi adolescenţi

Siguranţa şi eficacitatea quinaprilului nu au fost evaluate la copii şi adolescenţi.

Reacţii adverse

Conform datelor din literatură, în timpul tratamentului cu quinapril sau cu alte antihipertensive din
grupa inhibitorilor enzimei de conversie, au fost raportate următoarele reacţii adverse:

Tulburări vasculare

In special la începutul tratamentului cu quinapril sau la pacienţii cu hiponatremie şi/sau hipovolemie
(datorate administrării de diuretice, vărsăturilor, diareei), cu insuficienţă cardiacă şi în cazul în care se
măreşte doza de diuretic sau de quinapril, pot apărea ocazional hipotensiune marcată şi hipotensiune
ortostatică cu vertij, senzaţie de oboseală, tulburări de vedere, rareori pierderea conştienţei.

Tulburări ale aparatului genital şi sânului

Ocazional, poate apărea afectarea funcţiei renale sau agravarea unei afecţiuni renale preexistente până
la insuficienţă renală. Rareori, s-a semnalat apariţia proteinuriei, a glomerulopatiei membranare, a
nefritei interstiţiale, infecţiilor tractului urinar, impotenţei.

Tulburări gastro-intestinale

Ocazional, pot apărea: flatulenţă, constipaţie, uscăciunea gurii şi/sau a gâtului, sete, greaţă, dureri la
nivelul etajului abdominal superior, dispepsie.

Rareori, apar: vărsături, diaree, anorexie, ulceraţii ale mucoasei bucale.

Tulburări respiratorii, toracice şi mediastinale

Ocazional, pot apare: tuse neproductivă şi bronşită; rareori apare sinuzită, rinită, bronhospasm,
pneumopatie.

Afecţiuni cutanate şi ale ţesutui subcutanat

Ocazional, pot apărea erupţii cutanate, fotosensibilizare, prurit, reacţii alergice cutanate, exantem,
rareori urticarie, edem angioneurotic (afectând buzele, faţa, laringele, glota, extremităţile) cu risc
crescut de apariţie la pacienţii de culoare. La apariţia simptomelor de edem angioneurotic (în special la
nivelul limbii, laringelui sau glotei conducând la obstrucţia căilor respiratorii) este necesara sistarea
imediată a administrării de quinapril şi luarea măsurilor de urgenţă care cuprind: administrarea
subcutanată a 0,3-0,5 ml soluţie de adrenalină (1:1000) sub controlul electrocardiogramei şi al
tensiunii arteriale; administrarea de glucocorticoizi; injectarea intravenoasă de antihistaminice.

Rareori, pot apărea reacţii cutanate severe: eritem polimorf, dermatită exfoliativă.

Modificările cutanate pot fi însoţite de febră, mialgii, artralgii, artrite, vasculite, inflamaţii ale
seroaselor şi anumite modificări ale testelor de laborator (eozinofilie, leucocitoză şi/sau apariţia
anticorpilor antinucleari, viteză de sedimentare crescută).

Dacă se suspectează o reacţie cutanată severă, pacientul trebuie sfatuit să se adreseze medicului
specialist, care hotărăşte, dacă este necesar, sistarea tratamentului cu clorhidrat de quinapril.

Tulburări ale sistemului nervos

Ocazional, pot apărea: cefalee, astenie, somnolenţă, oboseală, depresie; rareori, apar: insomnie,
nervozitate, parestezii, vertij, confuzie, tinitus, tulburări de vedere şi modificări sau pierderea
temporară a gustului.

Poate apare o stare generală de rău.

Investigaţii diagnostice:

–          ocazional, a fost remarcată apariţia leucopeniei, scăderea hematocritului, a numărului de
trombocite şi a hemoglobinei.

–          creşterea ureei şi a creatininei, de obicei reversibilă după oprirea tratamentului;

–          în cazul pacienţilor cu nefropatie glomerulară poate apare proteinurie;

–          hiperpotasemie, de obicei tranzitorie.

Supradozaj

Ingestia accidentală sau voluntară de doze excesive de quinapril poate produce: hipotensiune arterială
severă cu bradicardie, şoc cardiovascular, dezechilibru electrolitic, insuficienţă renală. Măsurile
generale de eliminare a quinaprilului sunt: lavaj gastric, administrare de substanţe adsorbante şi de
sulfat de sodiu în primele 30 de minute după administrarea medicamentului. Dacă acesta s-a absorbit
la nivelul tractului gastro-intestinal şi a pătruns în circulaţia sistemică determinând apariţia
hipotensiunii arteriale, sunt necesare măsuri de reechilibrare electrolitică.

În cazul insuccesului acestei măsuri se pot administra intravenos catecolamine, eventual angiotensină
II.

În caz de bradicardie refractară la tratament se poate recurge la electrostimulare cardiacă prin pace-
maker.

Quinaprilul este greu dializabil, deci hemodializa nu este o metodă eficientă de eliminare a acestuia
din circulaţia sanguina. Concentraţiile serice de electroliţi şi creatinină trebuie monitorizate continuu.

Păstrare

A nu se utiliza după data de expirare înscrisă pe ambalaj.

A se păstra la temperaturi sub 25°C, în ambalajul original.

A nu se lăsa la îndemâna şi vederea copiilor.

Ambalaj

Cutie cu 3 blistere din Al/Al a câte 10 comprimate filmate.

Cutie cu 100 blistere din Al/Al a câte 10 comprimate filmate

Producător

S.C. LaborMed Pharma S.A.,

B-dul. Theodor Pallady, nr. 44 B, Bucureşti, România
Deţinătorul Autorizaţiei de punere de piaţă

S.C. LaborMed Pharma S.A.,

Str. Splaiul Independenţei nr. 319 E, sector 6, Bucureşti, România
Data ultimei verificări a prospectului

Iulie 2007