vegis.ro

Analgezice Opioide – ce sunt?

Analgezice opioide

Analgezicele sunt medicamente care inhiba perceptia durerii spre deosebire de anestezice care determina blocarea transmiterii (periferice, cel mai frecvenT) senzatiilor dureroase. Exista analgezice care se folosesc in scop anestezic dar exista si situatia inversa. Analgezicele opioide se mai numesc si analgezice narcotice, au un efect analgezic puternic, se extrag din opiu iar la administrarea indelungata produc fenomene de toleranta sidependenta.

Opiul este o masa de culoare alba, laptoasa si consistenta vascoasa care se obtine prin incizia capsulei inca verzi a speciilor de mac Papaver somniferum (album, macul alB) si Papaver setigerum. In contact cu aerul se solidifica si capata un aspect brun si gust amar. In opiu se gasesc in proportie de 25% alcaloizi iar restul, de 75% este constituit din gume, rasini, glucide, acizi organici – substante inerte farmacologic.

Alcaloizii sunt in numar de 20 si sunt de doua tipuri: alcaloizi fenantrenici si alcaloizi benzilizochinolinici. Dintre alcaloizii fenantrenici cel mai important este morfina, care se gaseste in proportii de 5-15 % (dupa categoria de opiU). In practica medicala se foloseste un preparat standardizat care contine 10% morfina.

vegis.ro

Tot din grupa alcaloizi lor fenantrenici face parte codeina (0,3-0,5%) si tebaina (0,2-0,4%). Dintre alcaloizii benzilizochinolinici fac parte: papaverina (0,5-1%) si noscapina sau narcotina (5-6%). Primii alcaloizi se numesc de tip morfinic si au proprietati analgezice iar ceilalti se numesc de tip papaverina si au proprietati miorelaxante.

Analgezicele opioide se pot clasifica in trei mari clase (sau patrU): I.AIcaloizi din opiu, II.Derivati semisintetici si de sinteza ai morfinei si III.Antagonisti ai opioidelor.
Alcaloizii din opiu. 1. Morfina. Este un derivat de fenantren care ca atare este insolubila in apa in schimb sarurile (sulfatul si clorhidratuL) sunt foarte hidrosolubile. Gruparea oxidril-fenolica din pozitia 3 ii conditioneaza actiune analgezica, deprimarea respiratorie si actiunea spastica asupra musculaturii netede.

Farmacocinetica. Dupa administrarea orala morfina se absoarbe bine din tubul digestiv, se metabolizeaza in proportie mare Ia prima trecere prin ficat, rezulta o biodisponibilitate foarte redusa; dozele pentru administrare orala sunt de 6-8 ori mai mari decat in cazul administrarii injectabile. Se leaga cea. 30-33% de proteinele plasmatice (albuminA), se distribuie in intreg organismul, nu se acumuleaza mai mult in SNC dar acesta este mai sensibil.

vegis.ro

Morfina se metabolizeaza pe mai multe cai: 1. se poate conjuga cu acidul glucuronic si rezulta 2 glucuronizi – cel din pozitia 3 este inactiv, iar cel din pozitia 6, paradoxal, este mai puternic decat morfina; 2. prin met ilare se transforma in codeina (metil-morfinA); 3. prin N-demetilare se transforma in normorfina; 4. prin dimerizare si oxidare se transforma in pseudomorfina.

Efecte farmacodinamice. Morfina are un efect analgezic, acesta apare la 15 minute de la administrarea se si dureaza 4-6 ore. Efectul analgezic are o componenta obiectiva – evidentiata prin cresterea pragului dureros la animalul imobilizat pe o placa incalzita si o componenta subiectiva, la om, evidentiata prin diminuarea temerii si a fricii de durere – aceasta este perceputa mai estompat.

Efectul analgezic este benefic in dureri acute si cronice (dupa unii mai eficace in acest tiP) somatice si viscerale. Morfina mai produce euforie (o stare placutA) iar la unele persoane (femeI) produce disforie, adica o stare neplacuta, insotita de greturi, varsaturi, ameteli; are un efect sedativo-hipnotic ce poate merge pana la somn profund; produce mioza caracteristica, in “ac de gamalie”, prin stimularea nucleului mezencefalic Edinger-Westphal; are o actiune antitusiva (deprima centrul tusei si scade aferentele vagalE); este Vomitiva, prin stimularea triggerului vomei. Morfina produce deprimarea marcata a respiratiei, proportionala cu doza.

Acestea au fost efectele acute (nervos-centralE) ale morfinei. Morfina are si efecte nervos-centrale cronice. In administrari repetate produce fenomene de toleranta si dependenta. Toleranta se defineste ca fiind necesitatea cresterii dozelor de morfina pentru a obtine efectul initial si se refera mai ales la efectul euforizant si analgezic. Toleranta conduce la dependenta care poate fi: psihica si fizica.

evomag.ro

Dependenta psihica apare mai ales in legatura cu euforia, toxicomanul va cauta prin orice mijloace sa-si procure morfina chiar si prin acte antisociale. Dependenta fizica este mai grava. Daca se intrerupe brusc administrarea morfinei apare sindromul de abstinenta caracterizat printr-o stare de agitatie intensa, dureri musculare si articulare, tremuraturi, anorexie, midriaza, hipertensiune, transpiratii abundente, lacrimare, salivatie. Sindromul de abstinenta la morfina nu este foarte grav si nu conduce niciodata Ia moarte.

Mai poate fi declansat la morfinomani si de administrarea unui antagonist, nalorfina. Morfina influenteaza secretia unor hormoni: inhiba secretia hormonilor gonadotropi, inhiba secretia de ACTH (este considerat un medicament antistreS), stimuleaza secretia de prolactina, de STH si ADH. Efectele periferice ale morfinei. Morfina produce constipatie prin contractia sfincterelor, inhibitia miscarilor intestinale (intestinul are un aspect segmentaT) si scaderea secretiilor digestive – prin actiune pe receptorii din plexurile murale. Morfina creste tonusul cailor biliare si contracta sfincterul lui Odi.

Asupra aparatului cardiovascular, la doze terapeutice, morfina are influente minime; la doze mari (toxicE) produce o deprimare puternica a functiilor inimii si vasodilatatie marcata. Elibereaza histamina din mastocite cu urticarie, bronhospasm si hipotensiune arteriala. Asupra aparatului renar(prin stimularea secretiei de ADH) se^poate produce o scadere a diurezei. In doze mari afecteaza centrul termoreglator cu hipotermie, scade consumul de oxigen si scade metabolismul bazai.

vitamix.ro

Mecanismul de actiune al morfinei. Efectul analgezic. Morfina determina analgezie prin doua mecanisme: mai intai antagonizeaza transmiterea prin substanta P (o undecapeptida care se secreta la nivelul ganglionilor spinali si apoi ajunge la nivelul substantei gelatinose din coarnele posterioare ale maduveI) si, in al doilea rand, stimuleaza caile analgezice descendente, prin actionarea unor receptori opioizi.

Receptorii opioizi sunt de mai multe tipuri si subtipuri.
Receptorii u: sunt responsabili de analgezia supraspinala, euforie (U), pentru constipatie si o parte din deprimarea respiratorie

Receptorii k: sunt situati in special in maduva spinarii, sunt responsabili pentru analgezia spinala, pentru sedare, mioza si o parte din deprimarea respiratorie.
Receptorii o: sunt responsabili de eliberarea de acid glutamic (asa s-ar explica disforia, halucinatiile, delirul, stimularea respiratorie si cardiovasculara, Ia doze mici de morfinA); date mai noi confesta existenta acestor receptori.
Receptorii gama si omega: sunt stimulati numai de catre liganzii endogeni ai opioidelor si nu de morfina.
Caile de transmitere ale durerii: substantele aleogene (bradikinina, histaminA) stimuleaza terminatiile fibrelor aferente care ajung la nivelul ganglionilor spinali si, mai departe, in coarnele posterioare ale maduvei; de aici sensibilitatea dureroasa este transmisa spre talamus prin cordoanele posterioare (prin fasciculul spino-talamic – durerea localizata si prin fasciculul spinoreticular durerea difuzA). De la nivelul talamusului informatia este transmisa spre cortex si spre centri de integrare ai durerii.

Caile analgezice fac legatura intre substanta cenusie periapeductala si nucleii rafeului median cu maduva spinarii.
Liganzii endogeni ai opioidelor sunt: 1. Enkefalinele (Met-enkefalina si Leu-enkefalinA) sunt pentapeptide (au 5 aminoacizI) si provin din hidroliza Proenkefalinei A. 2. Dinorfina (are o structura mai complexA) provine din hidroliza Proenkefalinei B (ProdinorfinA). 3. Endorfinele. La fel ca Eukofolinele si Dinorfina cea mai importanta este beta-Endorfina, care este un polipeptid cu 31 de aminoacizi si provine din clivarea unui precursor cu greutate moleculara mai mare – proopiomelanocortina si care are in structura: ACTH, h.MCS si lipotropina (precursorul imediat al beta-endorfineI).

vitalconcept.com

Rolul fiziologic al liganzilor endogeni. Enkefalinele au rol in asigurarea analgeziei fiziologice, au o durata scurta de actiune. Beta-endorfina are rol in stres (se secreta alaturi de ACTH in conditii de streS), se gaseste mai ales in hipofiza si are rol in reglarea functiilor endocrine. Dinorfina are un rol mai putin cunoscut.

Indicatii terapeutice. Morfina este indicata in calitate de analgezic in dureri foarte mari cauzate de afectiuni multiple: tumori maligne in faza terminala, fracturi costale, arsuri, in dureri postoperatorii, traumatisme majore, in tratamentul colicilor (in asociere cu atropinA), in preanestezie, ca anestezic general iv (numai daca exista aparat de ventilatie artificialA), in edemul pulmonar acut (scade anxietatea si frica de moarte, scade tahipneea si polipneea, reduce presarcinA).
Contraindicatii: starile comatoase, traumatismele cranio-cerebrale (prin vasodilatatia cerebrala accentueaza edemul cerebraL), congestiile pulmonare, induficienta cardiaca dreapta, la copii sub 3 ani.
Efecte adverse: euforia, constipatia, varsaturile, deprimarea respiratorie, dependenta psihica si fizica.
Intoxicatia acuta cu morfina. Se produce in urma supradozarii morfinei si se manifesta prin deprimare respiratorie,respiratie Cheyne-Stokes, tegumente reci, palide sau cianotice, pupile miotice, hipotonie musculara, somn care poate evolua spre coma. Pacientul prezinta pe langa starea comatoasa, hipertensiune marcata, midriaza si paralizia centrului respirator. Daca nu se intervine activ pacientul moare prin deprimare respiratorie excesiva. Mai exista si pericolul bronhopneumoniei.

Tratamentul consta in respiratie artificiala, administrarea de antagonisi puri ai morfinei, naloxona 1 mg iv, repetat, simptomatice.
Preparate. Posologie. Morfina’ se prezinta sub forma de fiole de 1 ml care contin 20 mg. La adulti doza este de 10-15 mg se, odata, maxim 20 mg. Pe 24 de ore doza maxima este de 60 mg. In unele cazuri se poate administra si iv. La copii intre 3-15 ani se impune prudenta, dozele sunt de 1-5 mg se, de 1-2 ori pe zi. Morfina se asociaza cu atropina in preparatul Morfina cu atropina*, fiole care contin 20 mg morfina si 1 mg atropina.

viataverdeviu.ro
genetx.eu

Preparatele din opiu. Sunt unele preparate de opiu care se administreaza pe cale orala pentru actiune antidiareica si antitusiva si mai putin in scop analgezic.
Pudra de opiu, contine 10% morfina, se foloseste ca antispastic si antidiareic. Se poate asocia cu extract de beladona sau cu atropina.
Extractul de opiu, contine 20% morfina.

3.Tinctura simpla de opiu, contie 1% morfina anhidra (lg = 56 picaturI). Are o actiune constipanta foarte puternica.
Siropul de opiu, contine 50 g tinctura de opiu si 950 g sirop simplu.

Lasati un comentariu

Acest site folosește Akismet pentru a reduce spamul. Află cum sunt procesate datele comentariilor tale.

Continuand vizitarea acestui site veti fi de acord cu politica cookie. ...mai multe informatii

Setarile cookie face ca experienta sa fie una placuta, cookieurile sunt pentru personalizarea publicitatii si a linkurilor afiliate. Nu stocam IP-uri de nici un fel. Dand Accept, sunteti de acord. Sanatate!

Close