Medicatia tonica cardiaca
Sunt substante care produc in principiu cresterea fortei de contractie a cordului si sunt indicate in tratamentul insuficientei cardiace.
In aceasta categorie sunt cuprinse :
A. Glicozidele tonice cardiace
B. Simpatomimetice ß1 stimulante
C. Teofilina
A. Glicozidele tonice cardiace
Sunt compusi cu structura steroidica care au in molecula un ciclu lactonic esential pentru producerea efectelor si una sau mai multe grupari hidroxil care determina proprietatile farmacocinetice
Ele produc la nivelul cardio-vascular urmatoarele efecte :
– cresc forta de contractie a inimii (efect inotrop pozitiv); datorita acestui efect ele sunt folosite in tratamentul insuficientei cardiace
– scad conducerea atrio-ventriculara (efect dromotrop negativ); datorita acestui efect ele sunt utile in tratamentul tahiaritmiilor supraventriculare, dar pot produce ca reactii adverse diverse blocuri atrio-ventriculare, acestea sunt produse prin mecanism vagal si sunt tratate prin administrare de atropina
– scad frecventa cardiaca (efect cronotrop negativ)
– favorizeaza aritmiile ectopice (efect batmotrop pozitiv); din acest motiv ele pot produce ca reactii adverse aritmii ventriculare severe, mai frecvent produc bigeminism; aritmiile produse de digitalice se trateaza cu antiaritmice care nu scad conducerea atrio-ventriculara ,cum sunt Fenitoina si Mexiletina
– pe ECG digitalicele produc cresterea intervalului RR si intervalul PR, scurteaza durata complexului QRS si produc modificari de faza terminala cu subdenivelare a segmentului ST si aplatizarea sau negativizarea undelor T; modificari asemamanatoare cu cele produse de ischemie
– la nivel vascular la omul normal produce vasoconstrictie cu cresterea rezistentei periferice si care impiedica cresterea debitului cardiac, la cei cu insuficienta cardiaca produc vasodilatatie cu cresterea marcata a debitului cardiac
Mecanism de actiune : Digitalicele blocheaza Na+/K+ – ATP-aza, rezulta acumulare de sodiu intracelular care activeaza pompa Na+/Ca2+ care scoate Na+ si introduce Ca2+ in celula rezultand in final cresterea Ca2+ intracelular care favorizeaza contractia.
Indicatii :
? in tratamentul insuficientei cardiace
? in tratamentul tahiaritmiilor supraventriculare
Reactii adverse :
• blocuri cardiace
• aritmii
• tulburari digestive
• tulburari de vedere
• cefalee
Contraindicatii :
– in miocardiopatia
– hipertrofia obstructiva
– in sindromul WPW (in sindroame de preexcitatie)
Digitalicele au o cinetica de ordinul I (toate medicamentele cu exceptia alcoolului au o cinetica de ordinul I ). Din puncte de vedere cinetice digitalicele se impart in 2 grupe :
1. Digitalice cu actiune lenta si durata lunga
2. Digitalice cu actiune rapida si durata scurta
1. Digitalice cu actiune lenta si durata lunga
Sunt de ales in tratamentul de intretinere la pacientii care uita sa ia medicamentele, au risc mult de acumulare si reactii toxice, din aceasta cauza sunt contraindicate la pacientii cu risc de acumulare (in insuficienta hepatica).
a) Digitoxina
– are o singura grupare hidroxil in molecula
– se administreaza numai intern
– se absoarbe din tubul digestiv
– se leaga de proteinele plasmatice
– este eliminata prin metabolizare hepatica
2. Digitalice cu actiune rapida si durata scurta
Sunt folosite in tratamentul urgentelor sau ca tratament de intretinere, sunt de ales la pacientii cu risc de acumulare.
a) Digoxina
– are 2 grupari hidroxile in molecula
– se administreaza intern sau injectabil
– se absoarbe bine din tubul digestiv
– se leaga moderat de proteinele plasmatice
– se elimina predominant renal
b) Lantozida C
– este asemanatoare digoxinei
c) Deslanozida
d) Strofantina G
– are 4 grupari hidroxil in molecula
– nu se absoarbe in tubul digestiv – se administreaza injectabil
– nu se leaga de proteinele plasmatice
– nu se elimina renal
B. Simpatomimetice ß1 stimulante
Se folosesc substante cu actiune ß1 stimulante care sunt utile in tratamentul unor forme de insuficienta cardiaca, deoarece produc cresterea frecventei cardiace, cresc viteza conducerii atrio-ventriculare, cresc forta de contractie a inimii si consumul de O2 al cordului.
1. Adrenalina
2. Izoprenalina
3. Dobotamina
4. Dobamina
C. Teofilina
Este un alcaloid xantinic care produce stimulare cardiaca, stimulare a SNC, bronhodilatatie, stimuleaza secretia gastrica si creste diureza.
Mecanism de actiune : Inhiba fosfodiesterazele si creste AMPc , creste concentratia de Ca2+ intracelular si antagonizeaza adenozina.
Indicatii terapeutice :
• in tratamentul unor forme de insuficienta cardiaca
• in tratamentul astmului bronsic
Se foloseste ca tratament de intretinere administrata intern, sau ca tratament de criza administrata injectabil intravenos foarte lent.
Reactii adverse :
– cefalee
– anxietate, insomnie
– valuri de caldura faciala
– aritmii, palpitatii, crize anginoase
Injectarea intravenoasa rapida poate determina aritmii severe, hipotensiune, chiar accidente mortale
Contraindicatii :
– la pacientii cu angina pectorala
– la pacientii cu infarct
– la cei cu accidente vasculare
– la cei cu aritmii
– la ulcerosi
– la cei cu insuficienta hepatica
– la cei cu insomnii
