Prospect Tolperison

Sharing

Tolperison Prospect, drajeuri

Indicatii terapeutice:

  • Hipertonie musculara, spasme musculare si contractura musculara asociata afectiunilor locomotorii.
  • Reabilitarea postoperatorie in ortopedie si traumatologie.
  • Boli vasculare obliterante si tulburari cauzate de lezarea inervatiei vasculare.
  • Boala Little si alte encefalopatii asociate cu distonie.
  • Spasme musculare

    Doze si recomandari in utilizarea Tolperison – ului:

  • Adulti:
    • oral 150-450 mg/zi,
    • inj. intramuscular 100 mg de 2 ori/zi,
    • inj. intravenos 200 mg/zi. copii: oral 5 mg/kg/zi.

Contraindicatii ale Tolperison – ului

Hipersensibilitate. miastenia gravis.

Atentionari in utilizarea Tolperisonului

  • Interactiuni medicamentoase cu acid niflumic;
  • prudenta in sarcina si alaptare.

 

Tolperison Prospect
Tolperison Prospect

Reactii adverse ale Tolperison:

Hipotonie musculara, cefalee, hipertensiune arteriala, greata, voma, disconfort abdominal, reactii de hipersensibilitate (prurit, eritem, urticarie, edem angioneurotic, soc anafilactic, dispnee).

Actiune terapeutica ale medicamentului Tolperison

Face parte din categoria miorelaxantelor centrale (alaturi de baclofen), spre deosebire de acesta are un mecanism de actiune complicat.

Are efect stabilizator la nivelul membranei dar si actiune anestezica locala, Mydocalm inhiba transmiterea impulsului la aferenta primara si la motoneuron, prin aceasta inhibând reflexele de la nivelul maduvei spinarii.

Pe de alta parte, se considera ca are capacitatea de a inhiba eliberarea transmitatorilor, printr-un mecanism secundar de inhibare a influxului sinaptic de Ca2+

Metabolizare si excretie ale medicamentului Tolperison

Tolperisona, administrata oral, este absorbita la nivelul intestinului subtire;aici sufera efectul primului pasaj hepatic, datorita caruia biodisponibilitatea este de circa 20% bilitatea Mydocalm este de aproximativ 20%.

În metabolizarea sa(care are loc la nivelul ficatului si rinichiului),intervine citocromul P450, dar si CYP2D6, CYP2C19, CYP1A2,implicate în sinteza metabolitilor secundari(eliminati prin urina), ale caror actiuni farmacologice nu sunt pe deplin elucidate.

Indicatii in utilizarea Tolperison

    Tratamentul hipertoniei patologice a musculaturii striate, cauzate de afectiuni neurologice organice (leziuni ale tractului piramidal, scleroza multipla, accidente cerebrovasculare,)
    Hipertonie musculara, spasme musculare si contractura musculara asociata afectiunilor locomotorii: spondiloza, artroza
    Tratamentul bolilor vasculare obliterante (ateroscleroza obliteranta, angiopatie diabetica, , boala Raynaud,)

Contraindicatii

    nu se administreaza în miastenia gravis

Medicamente cu aceeasi substanta activa:

    Mydocalm cpr 50mg
    Mydocalm 150mg
    Mydocalm fiole 100mg/ml

Întrebări şi răspunsuri referitoare la evaluarea medicamentelor care conţin tolperison

Ce este tolperisonul?

Tolperisonul este un medicament miorelaxant. Medicamentele care conţin tolperison sunt autorizate în statele membre ale Uniunii Europene din anul 1960, pentru tratamentul spasmelor musculare (contracţii involuntare) şi spasticitate cauzată de diferite afecţiuni.

Printre acestea se pot enumera afecţiuni neurologice (asociate  cu  creierul  sau  nervii,  precum  scleroza  multiplă),  afecţiuni  ale aparatului locomotor (asociate cu coloana vertebrală şi articulaţiile mari, precum şoldul), afecţiuni vasculare (legate de vasele sanguine), terapia de recuperare după intervenţii
chirurgicale, precum şi în tratamentul bolii Little (cunoscute şi sub numele de paralizie cerebrală, o afecţiune rară în cazul în care există afectări ale unor anumite părţi ale creierului care controlează mişcarea).

Mecanismul exact de acţiune a tolperisonului este incomplet cunoscut, dar se presupune că aceasta acţionează la nivelul creierului şi măduvei spinării, pentru a reduce  impulsurile  nervoase  care  determină  contracţia  muşchilor  care  devin astfel rigizi. Prin reducerea acestor impulsuri, se consideră că tolperisonul reduce contracţia muşchilor, ajutând la ameliorarea rigidităţii.

Medicamentele care conţin tolperison sunt disponibile sub formă de comprimate şi  /  sau  soluţie  injectabilă  în  Bulgaria,  Cipru,  Republica  Cehă,  Germania, Ungaria, Letonia, Lituania, Polonia, România şi Slovacia, sub diferite denumiri comerciale.

De ce au fost evaluate medicamentele care conţin tolperison?

Medicamentele  care  conţin  tolperison  au  fost  dezvoltate  de  către  diferite companii şi autorizate prin proceduri naţionale în statele membre UE, fiind utilizate în tratamentul unor diverse afecţiuni în diferite state. În Germania, nu s-au autorizat mai multe indicaţii, autorizate în alte state, deoarece autoritatea competentă germană a considerat că eficacitatea tolperisonului nu a fost dovedită pentru indicaţiile respective.

În plus, după punerea pe piaţă în Germania, s-au raportat, numeroase reacţii de hipersensibilitate (alergice) la tolperison. În consecinţă, autoritatea  competentă  din  Germania  a  considerat  necesară  o evaluare completă a raportului beneficiu-risc al tolperisonului pentru toate indicaţiile autorizate. La data de 15 iulie 2011, Germania a solicitat CHMP (Committee for Human Medicinal Products ) să emită o opinie cu privire la oportunitatea de menţinere, modificare prin variaţie, suspendare sau retragere în întreaga UE a autorizaţiilor de punere pe piaţă pentru medicamentele care conţin tolperison.

Ce date a evaluat CHMP (Committee for Human Medicinal Products )?

CHMP (Committee for Human Medicinal Products ) a analizat datele privind eficacitatea tolperisonului cu administrare orală şi injectabilă pentru diferite indicaţii, inclusiv date din studiile clinice publicate şi  analize  ale  diverselor  studii  furnizate  de  companiile  care  comercializează aceste medicamente. Totodată, CHMP (Committee for Human Medicinal Products ) a evaluat şi datele disponibile din rapoartele spontane de reacţii adverse din perioada de
post-autorizare.

Care sunt concluziile CHMP (Committee for Human Medicinal Products )?

CHMP (Committee for Human Medicinal Products ) a observat că majoritatea studiilor efectuate asupra formulărilor orale de tolperison, efectuate în anii 1960 şi 1970, s-au caracterizat printr-un standard inferior celui aşteptat în prezent.

Datele avute la dispoziţie în sprijinul utilizării medicamentelor care conţin tolperison în tratamentul afecţiunilor aparatului locomotor,  afecţiunilor  vasculare,  în  terapia  de  recuperare  după  intervenţii chirurgicale şi boala Little sunt limitate şi neconvingătoare.

Numai în cazul spasticităţii cauzate de afecţiuni neurologice a existat un studiu de calitate acceptabilă,   acesta   demonstrând   un   efect   moderat   al   tolperisonului   cu administrare orală, cu o ameliorare de 32% a spasticităţii, comparativ cu placebo (cu  preparat  inactiv).  Cu  toate  acestea,  studiul  a  
inclus  numai  adulţi  cu spasticitate survenită după un accident vascular cerebral.

În ceea ce priveşte siguranţa tolperisonului, CHMP (Committee for Human Medicinal Products ) a observat că peste jumătate din rapoartele
spontane de reacţii adverse la tolperison au fost reacţii de hipersensibilitate, în timp ce în studiile clinice de susţinere a cererii de autorizare de   punere   pe   piaţă   a   existat   numai   un   număr   mic   de   raportări   de hipersensibilitate. Prin urmare, CHMP (Committee for Human Medicinal Products ) a recomandat actualizarea informaţiilor despre medicament, astfel încât să se reflecte acest risc şi să se includă o atenţionare cu privire la semnele de hipersensibilitate.

Prin urmare, pe baza evaluării datelor disponibile în prezent, şi considerând că riscul de apariţie a reacţiilor de hipersensibilitate este mai important decât se considerase anterior, CHMP (Committee for Human Medicinal Products ) a concluzionat că beneficiile medicamentelor cu administrare  orală  şi  care  conţin  tolperison  continuă  să  depăşească  riscurile numai în cazul utilizării în tratamentul adulţilor cu spasticitate survenită după un accident vascular cerebral.

În plus, dată fiind caracterul extrem de limitat al datelor  disponibile  în  susţinerea  siguranţei  şi  recomandărilor  de  dozare  a formelor injectabile care conţin tolperison, CHMP (Committee for Human Medicinal Products ) a concluzionat că beneficiile acestei formulări nu depăşesc riscurile identificate, şi că autorizaţiile de punere pe piaţă pentru medicamentele injectabile care conţin tolperison trebuie retrase.

Care sunt recomandările pentru pacienţi?

• Pacienţii trebuie să conştientizeze faptul că beneficiile medicamentelor cu tolperison cu administrare orală continuă să depăşească riscurile numai pentru tratamentul adulţilor cu spasticitate survenită după un accident vascular cerebral.

• Pacienţii care în prezent utilizează medicamente care conţin tolperison pentru orice altă indicaţie sau cei care folosesc forme injectabile trebuie să discute cu medicul la următoarea vizită de rutină, în vederea transferului la un tratament alternativ adecvat.

• Pacienţii trebuie să aibă în vedere că printre simptomele de hipersensibilitate se pot enumera înroşirea feţei, senzaţia de mâncărime, erupţiile cutanate severe ale (cu umflături), respiraţia şuierătoare, dificultăţile de respiraţie, dificultăţile la înghiţire, bătăile rapide ale inimii, tensiunea arterială scăzută şi scăderea rapidă a tensiunii arteriale. În cazul apariţiei oricărui dintre aceste simptome, pacienţii trebuie să întrerupă administrarea tolperisonului şi să-şi
informeze medicul.

• Pacienţii care au neclarităţi trebuie să discute cu medicul sau farmacistul.

Care sunt recomandările pentru medicii prescriptori?

• Medicii sunt informaţi asupra restricţionării utilizării medicamentelor  orale care conţin tolperison numai la tratamentul adulţilor cu spasticitate survenită după un accident vascular cerebral. Medicii trebuie să întrerupă prescrierea tolperisonului pentru orice altă indicaţie.

• Medicilor din UE li se recomandă să nu mai utilizeze formele injectabile cu tolperison.

• Pacienţii trebuie informaţi asupra posibilităţii de apariţie a reacţiilor de hipersensibilitate în timpul tratamentului cu tolperison. În cazul apariţiei unor astfel de simptome de hipersensibilitate, tratamentul trebuie oprit imediat.
Comisia Europeană va emite în timp util o decizie asupra acestei opinii.

Forma de prezentare:
Drajeuri 50 mg; ct. 3 blist. 10 dj.

Sharing

Acum esti aici: Home » Prospect Tolperison