Prospect  Talliton

Sharing

Cuprins

Prospect  Talliton

 6,25 mg; 12,5 mg; 25 mg

  1. COMPOZIŢIA CALITATIVĂ ŞI CANTITATIVĂ

    Talliton 6,25 mg

    Un comprimat conţine carvedilol 6,25 mg.

    Talliton 12,5 mg

    Un comprimat conţine carvedilol 12,5 mg.

    Talliton 25 mg

    Un comprimat conţine carvedilol 25 mg.

  2. FORMA FARMACEUTICĂ

    Comprimate

  3. DATE CLINICE

    1. Indicaţii terapeutice

      Tratamentul hipertensiunii arteriale esenţiale – poate fi utilizat singur sau în asociere cu alte medicamente antihipertensive (în principal cu hidroclorotiazide).

      Tratamentul anginei pectorale cronice stabile.

      Tratamentul insuficienţei cardiace cronice (clasa II sau III NYHA*, pentru prevenirea evoluţiei afecţiunii în asociere cu diuretice, inhibitori ECA sau digoxină)

      *NYHA (New York Heart Association)

    2. Doze şi mod de administrare

      Comprimatele trebuie administrate oral cu o cantitate suficientă de lichid. Administrarea comprimatelor se recomandă să se facă în timpul mesei (pentru a reduce riscul hipotensiunii ortostatice).

      Dozele trebuie stabilite individual. Tratamentul trebuie început cu doze mici, care vor fi crescute progresiv la fiecare 7 – 14 zile, până la atingerea efectului clinic dorit. După prima doză şi după fiecare creştere a dozei se recomandă măsurarea tensiunii arteriale a pacientului în ortostatism la 1 oră de la administrarea dozei, pentru a exclude posibila hipotensiune arterială ortostatică.

      Tratamentul cu carvedilol se va întrerupe treptat, într-o perioadă de 1 – 2 săptămâni.

      Dacă tratamentul a fost întrerupt mai mult de 2 săptămâni, se va relua cu cea mai mică doză.

      Hipertensiune arterială esenţială

      Doza iniţială recomandată este de 12,5 mg carvedilol dimineaţa, după micul dejun, sau 6,25 mg carvedilol, de 2 ori pe zi (dimineaţa şi seara). După 7 – 14 zile de tratament, posibil chiar după 2 zile, doza se va creşte la 25 mg carvedilol dimineaţa sau 12,5 mg carvedilol de 2 ori pe zi. După 14 zile de tratament, doza poate fi crescută din nou, la 50 mg carvedilol pe zi.

      Doza totală zilnică în tratamentul hipertensiunii arteriale nu va depăşi 50 mg carvedilol.

      Angina pectorală cronică stabilă

      Doza recomandată la începutul tratamentului cu Talliton este de 12,5 mg carvedilol de 2 ori pe zi, după mese. După 7 – 14 zile de tratament, doza poate fi crescută la 25 mg carvedilol de două ori pe zi. Dacă această doză este ineficace, după 14 zile de administrare se poate creşte doza la 50 mg carvedilol de 2 ori pe zi dacă pacientul o tolerează bine. Doza zilnică totală în tratamentul anginei pectorale cronice nu va depăşi 50 mg carvedilol de 2 ori pe zi. În cazul pacienţilor peste 70 de ani, doza maximă nu va depăşi 25 mg carvedilol de 2 ori pe zi.

      Insuficienţa cardiacă cronică

      Dozele trebuie individualizate. Pacientul trebuie să fie sub monitorizare medicală atentă în primele 2 – 3 ore după doza iniţială şi după fiecare creştere a dozei, iar toleranţa la medicament trebuie testată. Dacă apare bradicardie (puls sub 55 bătăi/min.), doza deTalliton trebuie redusă. Dacă apar simptome de hipotensiune arterială, trebuie întâi redusă doza de diuretic sau inhibitor ECA, iar, dacă aceste măsuri sunt insuficiente, se va reduce şi doza de Talliton .

      Talliton este recomandat a fi utilizat în completarea tratamentului standard, ca diureticele, inhibitorii enzimei de conversie a angiotensinei (IECA) şi/sau digitala. Poate fi, de asemenea, administrat pacienţilor care nu tolerează inhibitorii ECA. Talliton poate fi administrat pacienţilor numai după ce dozele de diuretic, inhibitor ECA şi digitală (dacă este administrată) au fost stabilite.

      La iniţierea tratamentului cu Talliton sau după creşterea dozelor, poate apărea o agravare temporară a insuficienţei cardiace. În acest caz, trebuie crescută doza de diuretic. Uneori este necesară reducerea temporară a dozei de Talliton sau chiar întreruperea tratamentului. Când starea clinică s-a stabilizat, tratamentul cu Talliton şi/sau creşterea dozelor pot fi reluate. Dacă insuficienţa cardiacă evoluează spre o formă severă (clasa IV – NYHA), întregul tratament trebuie revizuit.

      Doza iniţială recomandată este de 3,125 mg carvedilol, de 2 ori pe zi. Dacă această doză este bine tolerată, poate fi crescută treptat (la interval de 2 săptămâni) până la doza optimă. Următoarele doze sunt de 6,25 mg carvedilol, de 2 ori pe zi, după aceea de 12,5 mg carvedilol, de 2 ori/zi şi, în final, de 25 mg carvedilol, de 2 ori pe zi. Pacientul trebuie să utilizeze doza cea mai mare pe care o tolerează bine. Doza maximă recomandată este de 25 mg carvedilol, de 2 ori pe zi. La pacienţii care au peste 85 kg, doza poate fi crescută cu atenţie la 50 mg carvedilol, de 2 ori pe zi.

      Ajustarea dozelor

      -Hipertensiune: se recomandă o doză de început mai mică, respectiv 12,5 mg, în una sau două prize zilnice. Dacă este necesar doza poate fi crescută după o perioadă de două săptămâni la o doză zilnică maximă de 50 mg, în două prize.

      • Angina pectorală cronică stabilă: În cazul pacienţilor peste 70 de ani, doza maximă nu va depăşi 25 mg carvedilol de 2 ori pe zi.

      • Insuficienţa cardiacă cronică asociată acestor afecţiuni: doza uzuală este aceeaşi ca pentru adulţi.

      Insuficienţa renală: doza uzuală nu este influenţată de prezenţa insuficienţei renale deoarece eliminarea primară se face prin fecale. Studiile farmacocinetice la pacienţii cu insuficienţă renală de intensitate diferită arată că funcţia renală nu afectează semnificativ profilul farmacocinetic al carvedilolului. De aceea ajustarea dozei la aceşti pacienţi nu este necesară.

    3. Contraindicaţii

      Hipersensibilitate la carvedilol sau la oricare dintre excipienţii produselor.

      Insuficienţă cardiacă necontrolată terapeutic sau insuficienţă cardiacă severă (insuficienţă cardiacă decompensată NYHA clasa IV ce necesită terapie intravenoasă inotropă).

      Insuficienţă hepatică severă.

      Astm bronşic, bronhopneumopatie cronică obstructivă, hipertensiune pulmonară, cord pulmonar.

      Hipotensiune arterială severă (tensiune arterială sistolică <85 mmHg).

      Şoc cardiogen.

      Bradicardie severă (sub 50 bătăi pe minut în repaus).

      Sindromul sinusului bolnav (dacă nu este instalat un stimulator cardiac permanent). Bloc AV de gradul II sau III (dacă nu este instalat un stimulator cardiac permanent). Feocromocitom (dacă nu se asociază alfa blocante).

      Copii şi adolescenţi sub 18 ani (siguranţa şi eficacitatea utilizării la această grupă de pacienţi nu au fost stabilite).

      Sarcina şi alăptarea

    4. Atenţionări şi precauţii speciale

      Hipotensiune arterială ortostatică: în special la debutul tratamentului cu carvedilol şi la creşterea dozei, poate să apară hipotensiune arterială ortostatică, cu ameţeală şi vertij, uneori cu lipotimie. Pacienţii cu insuficienţă cardiacă, vârstnicii sau pacienţii care fac tratament concomitent cu alte antihipertensive sau diuretice sunt mai expuşi la risc. Aceste reacţii pot fi prevenite prin administrarea unor doze iniţiale mai mici, prin ajustarea atentă a dozei de întreţinere şi prin administrarea medicamentului odată cu alimentele. Pacienţii vor fi sfătuiţi cum să evite simptomele hipotensiunii ortostatice (precauţii la trecerea în ortostatism; în caz de vertij pacientul va adopta poziţia şezândă sau clinostatismul). Pacienţii vârstnici vor începe tratamentul cu doze mai mici (vezi pct. 4.2 Doze şi mod de administrare).

      Întreruperea tratamentului: dacă tratamentul cu carvedilol (sau alte beta blocante) este brusc întrerupt, pot apare transpiraţie, tahicardie, dispnee, agravarea anginei pectorale. Pacienţii cei mai expuşi la risc sunt cei cu angină pectorală la care se poate produce un accident coronarian acut. Dozele trebuie reduse treptat, în 1 – 2 săptămâni.

      Dacă tratamentul este întrerupt mai mult de 2 săptămâni, se va relua cu cea mai mică doză.

      Bradicardia

      Doza trebuie redusă dacă pacientul devine bradicardic (frecvenţa cardiacă aproximativ 55 bătăi/min) în timpul tratamentului.

      Insuficienţa cardiacă cronică: Dacă Talliton este administrat pentru tratamentul hipertensiunii arteriale sau anginei pectorale la pacienţii care prezintă şi insuficienţă cardiacă, începerea tratamentului cu Talliton trebuie efectuat după schema recomandată pentru tratamentul insuficienţei cardiace: doza iniţială nu trebuie să depăşească 3,125 mg de 2 ori pe zi şi orice creştere a dozei trebuie efectuată numai după o perioadă minimă de 14 zile de tratament (a se vedea pct.4.2.).

      Administrarea carvedilolului la pacienţi sub tratament cu diuretice, IECA şi/sau digitalice pentru insuficienţa cardiacă, necesită un control medical strict deoarece atât carvedilolul cât şi glicozidele tonicardiace încetinesc conducţia atrio-ventriculară. Funcţia renală trebuie controlată frecvent la pacienţii cu insuficienţă cardiacă dacă tensiunea arterială sistolică iniţială este sub 100 mmHg sau dacă pacienţii prezintă concomitent ischemie cardiacă, tulburări vasculare arteriale periferice sau insuficienţă renală, deoarece în timpul tratamentului

      cu Talliton poate să apară deteriorarea funcţiei renale (de obicei tranzitorie). În cazul în care se observă deteriorarea funcţiei renale, se întrerupe tratamentul sau se reduc dozele.

      Pacienţii cu Angor Prinzmetal

      Beta-blocantele non-selective pot determina dureri toracice la pacienţii cu angină Prinzmetal. Deşi carvedilolul, prin activitatea sa alfa-blocantă, poate preveni aceste simptome, nu există experienţă cu carvedilol la aceşti pacienţi. De aceea se recomandă prudenţă la pacienţi cu suspiciune de angor Prinzmetal. Nu se recomandă administrarea la pacienţii cu angină instabilă.

      Se recomandă utilizarea cu prudenţă a carvedilolului la pacienţii cu bloc atrio-ventricular de gradul I.

      Bloc AV gradul I

      Deoarece carvedilolul scade conducerea atrioventriculară, administrarea sa la pacienţi cu bloc AV gradul I necesită precauţii speciale şi monitorizarea frecventă electrocardiografică.

      Tulburări circulatorii arteriale periferice

      Tulburările circulatorii arteriale periferice se pot agrava pe timpul tratamentului cu blocanţi ai receptorilor beta. Deşi riscul este micşorat de efectul vasodilatator al carvedilolului, totuşi este necesar controlul adecvat.

      Diabet zaharat: beta-blocantele scad frecvenţa cardiacă, de aceea pot masca hipoglicemia la diabetici şi pot afecta metabolismul carbohidraţilor. Glicemia poate creşte sau scădea la diabeticii cu insuficienţă cardiacă. De aceea tratamentul la pacienţii diabetici necesită prudenţă şi control frecvent al glicemiei.

      Produsul conţine zahăr ca excipient şi acest lucru trebuie avut în vedere atunci când Talliton

      este administrat la pacienţii diabetici.

      Hipertiroidism

      Când este administrat la pacienţi cu hipertiroidie carvedilolul poate masca semnele de hipertiroidie. Întreruperea bruscă a administrării carvedilolului poate duce la recurenţa simptomelor de hipertiroidie sau chiar apariţia unor crize tireotoxice.

      Anestezie generală: la pacienţii trataţi cu beta-blocante, pentru anestezia generală, este necesar să se folosească narcotice cu efect inotropic minim sau să se întrerupă (gradat) tratamentul cu beta-blocante înainte de intervenţia chirurgicală.

      Insuficienţa hepatică: carvedilolul poate determina în mod excepţional insuficienţă hepatică. Când apare suspiciune clinică de afectare hepatică, funcţia hepatică va fi verificată. În caz de insuficienţă hepatică, pacientul trebuie să întrerupă tratamentul cu carvedilol. De regulă, funcţia hepatică se normalizează după întreruperea tratamentului.

      Feocromocitom

      La pacienţii cu feocromocitom trebuie să se iniţieze un tratament cu alfa-blocante anterior terapiei cu beta-blocante.

      Alte atenţionări

      Beta-blocantele se utilizează cu prudenţă şi după evaluarea raportului beneficiu terapeutic/risc potenţial în psoriazis şi în caz de antecedente de reacţii de hipersensibilitate severe sau în timpul tratamentului de desensibilizare.

      Tratamentul cu carvedilol nu se recomandă la pacienţii cu antecedente de trombocitopenie.

      Se vor lua precauţii în acidoza metabolică severă.

      Purtătorii de lentile de contact trebuie avertizaţi despre riscul scăderii secreţiei lacrimale.

      Lactoza

      Fiecare comprimat conţine 50 mg lactoză. Această cantitate trebuie luată în consideraţie la pacienţii cu deficit de lactază, galactosemie şi sindrom de malabsorbţie de glucoză/galactoză.

      Zahăr

      Fiecare comprimat conţine 12,5 mg zahăr. Conţinutul de zahăr trebuie luat în considerare în cazul diabetului zaharat, intoleranţei ereditare la fructoză, sindromului de malabsorbţie al glucozei/galactozei sau deficienţei de zaharază/isomaltază.

      Sportivi

      Este necesară prudenţă la sportivi deoarece conţine un principiu activ care poate induce pozitivitatea testelor practicate la controlul antidoping.

    5. Interacţiuni cu alte produse medicamentoase, alte interacţiuni

      Interacţiuni farmacocinetice

      Deoarece carvedilolul este supus metabolizării oxidative, metabolizarea şi farmacocinetica sa pot fi afectate de inducerea sau inhibiţia sistemului enzimatic al citocromului P450.

      rifampicina – datorită inducţiei enzimatice pe care o determină, poate să scadă concentraţia plasmatică a carvedilolului cu 70%

      -barbiturice – datorită inducţiei enzimatice pe care o determină barbituricele pot scădea eficacitatea carvedilolului

      cimetidina – creşte biodisponibilitatea carvedilolului cu 30% (asociere contraindicată)

      -digoxina – concentraţia plasmatică a digoxinei scade în cazul administrării concomitente cu carvedilolul. Este recomandată o monitorizare accentuată a concentraţiilor plasmatice de digoxină la începerea, ajustarea sau întreruperea tratamentului cu carvedilol.

      -inhibitori ai izoenzimei CYP2D6 – deşi interacţiunea carvedilolului cu inhibitorii puternici CYP2D6 (de exemplu chinidina, fluoxetina, paroxetina, propafenona) nu a fost în mod sistematic studiată; aceşti inhibitori pot creşte nivelul enantiomerului R(+) al carvedilolului.

      Incidenţa mare de apariţie a ameţelilor este dată probabil de concentraţia ridicată de enantiomer R(+) cu proprietăţi α blocante.

      -ciclosporina – într-un studiu clinic la pacienţi având transplant renal, doza de ciclosporină a trebuit să fie redusă cu 20% după administrarea concomitentă de carvedilol.

      Carvedilolul scade metabolizarea ciclosporinei.

      Interacţiuni farmacodinamice

      • anticatecolaminice (reserpina, inhibitori MAO) pot cauza o bradicardie severă şi hipotonie când se administrează concomitent cu carvedilolul – asociere contraindicată.

      • clonidina şi carvedilolul se pot potenţa reciproc în ceea ce priveşte scăderea tensiunii arteriale şi efectele asupra scăderii frecvenţei cardiace. Când se administrează concomitent, întreruperea tratamentului trebuie să se facă gradat începând cu carvedilolul, apoi, după câteva zile clonidina poate fi întreruptă gradat.

      • digoxina: administrarea concomitentă de carvedilol şi digoxină duce la creşterea concentraţiei plasmatice a digoxinei (a se vedea interacţiuni farmacocinetice). În plus atât Talliton cât şi digoxina scad conducerea atrioventriculară. În consecinţă, este necesar un

        control medical strict la iniţierea tratamentului cu carvedilol, la creşterea dozei de carvedilol sau la oprirea tratamentului cu carvedilol în timpul terapiei cu digoxină.

      • blocante ale canalelor de calciu şi antiaritmice: tensiunea arterială, frecvenţa cardiacă şi monitorizarea electrocardiografică este necesară în cazul co-administrării de carvedilol cu blocante ale canalelor de calciu (în special cu verapamilul sau diltiazem) sau un agent antiaritmic (mai ales în cazul antiaritmicelor de clasa I de medicamente). Administrarea concomitentă intravenoasă a acestora cu carvedilolul este contraindicată (vezi pct 4.3).

        Deşi asocierea de medicamente de tipul dihidropiridinelor cu blocante ale canalelor de calciu şi cu beta-blocante este în general bine tolerată, ocazional, ele pot determina hipotensiune arterială severă şi insuficienţă cardiacă. Pacienţii cu insuficienţă cardiacă preexistentă, stenoză aortică sau aritmie cardiacă pot fi expuşi la riscul apariţiei acestor efecte. De aceea asocierile menţionate anterior necesită control medical frecvent, în special la pacienţii cu risc crescut.

      • insulina şi hipoglicemiantele orale: beta blocantele pot creşte efectul hipoglicemiant al insulinei şi al hipoglicemiantelor orale, ducând la creşterea riscului de hipoglicemie. În plus aceste produse maschează simptomele hipoglicemiei (de exemplu, tahicardia). De aceea este recomandat controlul frecvent al glicemiei (vezi pct 4.4.)

      • nitraţi organici şi antihipertensive: ca şi alte beta blocante, carvedilolul potenţează efectul altor antihipertensive (în special acela al guanetidinei, rezerpinei, α metildopei, clonidinei, guanfacinei) sau efectul medicamentelor care pot să scadă tensiunea arterială.

        Utilizarea concomitentă a acestor medicamente cu carvedilol necesită controlul strict al tensiunii arteriale, rata inimii şi monitorizare electro-cardiografică.

      • anestezice generale: datorită efectelor inotrop negativ şi hipotensiv, utilizarea concomitentă de carvedilol şi anestezice generale necesită precauţii speciale. Este de preferat alegerea unui anestezic general cu un potenţial inotrop negativ scăzut.

      • medicamente care acţionează asupra sistemului nervos central (hipnotice, tranchilizante, antidepresive triciclice şi alcoolul): administrarea concomitentă a carvedilolului şi a medicamentelor care acţionează asupra sistemului nervos central duce la o potenţare reciprocă a efectelor (cu excepţia barbituricelor care determină scăderea efectului carvedilolului prin inducţie enzimatică).

      • antiinflamatoare nesteroidiene: administrarea concomitentă a antiinflamatoarelor nesteroidiene şi a antihipertensivelor (cum ar fi blocante ale receptorilor beta) poate să scadă efectul antihipertensiv, prin scăderea producerii de prostaglandine renale vasodilatatoare.

      • alfa şi beta simpatomimetice: hipertensiune arterială, bradicardie reflexă accentuată şi asistola sunt iminente în cazul coadministrării acestor medicamente cu carvedilol. În cazul unei reacţii anafilactice, beta-blocantele neselective cum este carvedilolul pot determina rezistenţa la adrenalină. Administrarea glucagonului poate fi utilă în câteva cazuri, având în vedere efectul simpatomimetic bazat pe creşterea nivelelor intracelulare de cAMP şi care nu este dependent de β receptori.

      • agonişti beta adrenergici: co-administrarea unui agonist beta-adrenergic poate antagoniza receptorii beta blocând efectul carvedilolului,

        -ergotamina: efectul vasoconstrictor al ergotaminei trebuie luat în considerare în cazul administrării concomitente cu carvedilol

      • derivaţii xantinici (aminofilina, teofilina): derivaţii xantinici şi blocantele neselective ale beta receptorilor îşi scad reciproc efectul. În general blocantele neselective ale receptorilor beta cresc rezistenţa bronhială. Activitatea β adrenergică este crescută de efectul inhibitor al teofilinei asupra fosfodiesterazei, şi astfel scade efectul beta blocant.

    6. Sarcina şi alăptarea

      Nu există experienţă adecvată privind administrarea carvedilolului la gravide. Beta-blocantele traversează bariera feto-placentară şi pot determina hipotensiune arterială, bradicardie şi

      hipoglicemie la făt, pot să scadă perfuzia placentară cu deces al fătului, naşteri premature şi imature. Administrarea acestui medicament la gravide este contraindicată.

      Deoarece este posibilă excreţia carvedilolului în laptele uman, este contraindicată alăptarea în timpul terapiei cu Talliton.

    7. Efecte asupra capacităţii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje

      Datorită reactivităţii individuale la tratament, pot să apară reacţii adverse nervos centrale care pot să afecteze atenţia în special la începutul terapiei, dar şi la ajustarea dozelor. De aceea pacienţii sunt avertizaţi să nu conducă vehicule sau să folosească utilaje dacă prezintă aceste reacţii adverse.

    8. Reacţii adverse

      Profilul reacţiilor adverse asociate utilizării carvedilolului în tratamentul hipertensiunii arteriale şi a anginei pectorale este asemănător cu cel observat în insuficienţa cardiacă cronică, deşi la aceşti pacienţi incidenţa reacţiilor adverse este mai mică.

      În cazul tratamentului hipertensiunii arteriale şi anginei pectorale

      Reacţii adverse nervos centrale

      frecvente: ameţeli, cefalee, fatigabilitate, de obicei uşoare şi apar în mod particular la începerea tratamentului.

      • puţin frecvente: dispoziţie depresivă, tulburări de somn, parestezii, astenie.

        Reacţii adverse cardiovasculare

      • frecvente: bradicardie, hipotensiune arterială ortostatică, în special la începutul tratamentului

      • puţin frecvente: hipotensiune arterială, sincopă, tulburări ale circulaţiei periferice (extremităţi reci), exacerbarea simptomelor la pacienţii cu claudicaţie intermitentă sau fenomene Raynaud, bloc A-V, angină pectorală, simptome de insuficienţă cardiacă şi edeme periferice.

        Reacţii adverse respiratorii

      • frecvente: astm/dispnee la pacienţii cu predispoziţie

      • rare: nas înfundat, wheezing şi simptome asemănătoare gripei

      Reacţii adverse gastro-intestinale

      frecvente: tulburări gastro-intestinale (cu simptome ca greaţă, dureri abdominale, diaree),

      • puţin frecvente: constipaţie şi vărsături.

        Reacţii adverse cutanate

      • puţin frecvente: exantem alergic, dermatită, urticarie, prurit şi reacţii asemănătoare lichenului plan, transpiraţii abundente); pot apărea leziuni cutanate psoriazice sau se pot agrava cele deja existente.

      Reacţii adverse metabolice

      -datorită proprietăţilor beta-blocante este posibil ca un diabet zaharat latent să devină manifest, diabetul manifest să se agraveze şi contra-reglarea glicemiei să fie inhibată.

      Reacţii adverse hematologice şi modificări biochimice

      • au fost raportate cazuri izolate de modificări ale transaminazelor serice, trombocitopenie şi leucopenie.

        Altele

      • Frecvente: dureri la nivelul extremităţilor, lăcrimare redusă

      • puţin frecvente: impotenţă sexuală, tulburări de vedere

      • rare: uscăciunea gurii, tulburări de micţiune şi iritaţii oculare

      • izolate: reacţii alergice

      În cazul tratamentului din insuficienţa cardiacă

      Reacţii adverse nervos centrale

      foarte frecvente: ameţeli, cefalee, care sunt de obicei uşoare şi apar în mod particular la începerea tratamentului; astenie (incluzând fatigabilitate)

      Reacţii adverse cardiovasculare

      • frecvente: bradicardie, hipotensiune arterială ortostatică, hipotensiune arterială, edeme (incluzând edeme generalizate, declive, genitale, la nivelul picioarelor), hipervolemie şi supraîncărcare lichidiană în special la începutul tratamentului

      • puţin frecvente: sincopă (incluzând presincopa), bloc A-V şi insuficienţă cardiacă în timpul creşterii progresive a dozei

      Reacţii adverse digestive

      frecvente: greaţă, vărsături, diaree

      Reacţii adverse cutanate

      – dermatită, transpiraţii abundente

      Reacţii adverse metabolice

      frecvente: creştere în greutate şi hipercolesterolemie. Hiperglicemie, hipoglicemie şi îngreunarea controlului glicemic sunt de asemenea frecvente la pacienţi cu diabet zaharat preexistent.

      Reacţii adverse hematologice şi modificări biochimice

      • rare: trombocitopenie

      • au fost raportate cazuri izolate de leucopenie.

        Altele

      • frecvente: tulburări de vedere

      • rare: insuficienţă renală acută şi tulburări funcţionale renale la pacienţi cu boli vasculare difuze

      şi/sau insuficienţă renală.

      Frecvenţa reacţiilor adverse nu este dependentă de doză, cu excepţia ameţelilor, tulburărilor de vedere şi bradicardiei.

    9. Supradozaj

      Supradozajul poate determina mai ales hipotensiune arterială (cu ameţeală sau vertij; posibil lipotimie) şi bradicardie. De obicei este suficient să se reducă doza sau să se întrerupă temporar tratamentul.

      În plus, supradozajul poate produce dispnee datorită bronhospasmului, vărsături, insuficienţă cardiacă, şi în cazurile severe chiar şoc cardiogen, tulburări ale conştienţei până la comă, convulsii generalizate, tulburări de conducere şi stop cardiac.

      Se vor lua măsuri pentru îndepărtarea medicamentului neabsorbit. Trebuie monitorizate atent funcţiile vitale ale pacientului în spitale sau în unităţile de terapie intensivă. Tratamentul este simptomatic, cu agonişti de receptori adrenergici.

      Terapie posibilă: orciprenalină şi/sau glucagon pentru susţinerea funcţiei cardiace şi a circulaţiei; atropină şi eventual un stimulator cardiac în caz de bradicardie excesivă; beta 2- simpatomimetice în caz de bronhospasm; noradrenalină ori norfenefrină în caz de vasodilataţie periferică; diazepam în caz de convulsii.

      Durata tratamentului depinde de gradul de intoxicaţie. În caz de intoxicaţie severă, timpul de eliminare al carvedilolului poate fi prelungit. Pacientul va fi ţinut sub observaţie până la stabilizare clinică.

  4. PROPRIETĂŢI FARMACOLOGICE

    1. Proprietăţi farmacodinamice

      Grupa farmacoterapeutică: agenţi alfa şi beta-blocanţi Cod ATC: C07AG02

      Substanţa activă, carvedilolul, este o mixtură racemică; enantiomerii au efecte şi metabolism diferite. Enantiomerul S(-) determină efecte alfa- şi beta- blocante, în timp ce enantiomerul R(+) are numai activitate alfa-blocantă.

      Prin blocarea neselectivă a beta-receptorilor, reduce tensiunea arterială, frecvenţa cardiacă şi debitul cardiac. Carvedilolul reduce tensiunea arterială pulmonară şi presiunea din atriul drept. Prin blocarea alfa1–adrenoreceptorilor, produce vasodilataţie periferică şi reduce rezistenţa vasculară sistemică. Datorită acestor efecte, reduce travaliul cardiac şi previne apariţia anginei pectorale. La pacienţii cu insuficienţă cardiacă, carvedilolul creşte fracţia de ejecţie a ventriculului stâng şi ameliorează simptomatologia. Carvedilolul nu are activitate simpatomimetică intrinsecă.

      Efectul asupra tensiunii arteriale şi ritmului cardiac sunt cel mai bine exprimate la 1-2 ore de la administrare.

      La pacienţii hipertonici cu funcţie renală normală, carvedilolul scade rezistenţa vasculară renală fără modificări esenţiale asupra filtrării glomerulare, fluxului plasmatic renal şi excreţiei de electroliţi.

      De regulă, carvedilolul nu are efecte semnificative asupra lipoproteinelor plasmatice.

    2. Proprietăţi farmacocinetice

      Absorbţia

      După administrarea orală carvedilolul este absorbit rapid. Carvedilolul suferă extensiv efectul de prim pasaj hepatic. Concentraţia plasmatică maximă este atinsă după aproximativ 1 oră. Există o relaţie liniară între doză şi concentraţia plasmatică. Aproximativ 98% până la 99% din cantitatea de carvedilol se leagă de proteinele plasmatice. Carvedilolul este un intens liofilic; volumul de distribuţie este de aproximativ 2 l/kg şi este crescut la pacienţii cu ciroză hepatică. La dozele recomandate este puţin probabilă acumularea în timpul tratamentului de lungă durată.

      Biodisponibilitatea

      Biodisponibilitatea absolută a carvedilolului la om este de aproximativ 25%. Biodisponibilitatea este stereoselectivă, 30% pentru forma dextro- şi 15% pentru forma levo. Alimentele nu afectează biodisponibilitatea sau concentraţia maximă, deşi timpul până la atingerea concentraţiei plasmatice maxime este prelungit.

      La pacienţii cu insuficienţă hepatică, biodisponibilitatea este crescută până la 80% datorită scăderii efectului de prim pasaj hepatic.

      Metabolizare

      La toate speciile studiate, cât şi la oameni, carvedilolul este metabolizat extensiv într-o varietate de metaboliţi care sunt în principal eliminaţi prin bilă. Efectul primului pasaj după administrarea orală atinge până la 60-75%. Demetilarea şi hidroxilarea la nivelul inelului fenol produce 3 metaboliţi cu activitate beta-blocantă. În baza studiilor preclinice, metabolitul 4′- hidroxifenol este beta-blocant de aproximativ 13 ori mai puternic decât carvedilolul. În comparaţie cu carvedilolul, cei trei metaboliţi activi exercită o activitate vasodilatatoare slabă. La om, concentraţiile lor sunt de aproximativ 10 ori mai mici faţă de substanţa parentală. În plus, doi dintre metaboliţii hidroxi-carbazol ai carvedilolului sunt antioxidanţi extrem de puternici, demonstrând potenţa de 30 până la 80 de ori mai mare decât carvedilolul.

      Eliminarea

      Timpul mediu de injumătăţire plasmatică al carvedilolului este cuprins între 6 şi 10 ore. Clearance-ul plasmatic este de aproximativ 590 ml/min. Eliminarea este în principal biliară.

      Calea principală de eliminare este prin fecale. O mică parte se elimină renal sub forma a diferiţi metaboliţi. Acumularea în insuficienţa renală este puţin probabilă.

      Farmacocinetica carvedilolului este afectată de vârsta înaintată; concentraţiile plasmatice de carvedilol sunt cu aproximativ 50% mai mari la vârstnici comparativ cu pacienţii tineri.

    3. Date preclinice de siguranţă

      Studiile la şobolan şi şoarece au arătat lipsa potenţialului carcinogen al carvedilolului, după un tratament cu doze mai mari de 38-100 ori decât doza maximă recomandată pentru om. Experimentele in vitro şi in vivo au arătat lipsa potenţialului mutagen al carvedilolului.

  5. PROPRIETĂŢI FARMACEUTICE

    1. Lista excipienţilor

      Talliton 6,25 mg

      Quinoline Yellow (E 104), stearat de magneziu, povidonă K 25, dioxid de siliciu coloidal anhidru, zahăr, crospovidonă, lactoză monohidrat.

      Talliton 12,5 mg

      Sunset Yellow (E 110), stearat de magneziu, povidonă K 25, dioxid de siliciu coloidal anhidru, zahăr, crospovidonă, lactoză monohidrat.

      Talliton 25 mg

      Stearat de magneziu, povidonă K 25, dioxid de siliciu coloidal anhidru, zahăr, crospovidonă, lactoză monohidrat.

    2. Incompatibilităţi

      Nu este cazul.

    3. Perioada de valabilitate

      4 ani.

    4. Precauţii speciale pentru păstrare

      La temperaturi sub 25ºC, în ambalajul original.

    5. Natura şi conţinutul ambalajului

      Cutie cu un flacon din sticlă brună a 30 comprimate.

    6. Instrucţiuni privind pregătirea produsului medicamentos în vederea administrării şi manipularea sa

      Nu sunt necesare.

  6. DEŢINĂTORUL AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ

    Egis Pharmaceuticals Ltd,

    Keresztúri út 30-38, H – 1106, Budapesta, Ungaria

  7. NUMĂRUL DIN REGISTRUL PRODUSELOR MEDICAMENTOASE

    Talliton 6,25 mg

    5063/2004/01

    Talliton 12,5 mg

    5277/2005/01

    Talliton 25 mg

    5278/2005/01

  8. DATA AUTORIZĂRII SAU A ULTIMEI REAUTORIZĂRI

    Talliton 6,25 mg

    Autorizare, Decembrie, 2004 Talliton 12,5 mg ; Talliton 25 mg Autorizare, Aprilie, 2005

  9. DATA REVIZUIRII TEXTULUI

Talliton 6,25 mg

Decembrie, 2004

Talliton 12,5 mg ; Talliton 25 mg

Martie, 2005

Sharing

Prospecte.Net recomanda consultarea medicului inainte de orice tratament. Luati medicamente si suplimente numai la indicația medicului deoarece combinate sau in cantitati necontrolate sa dea efecte adverse, dintre care unele pot fi fatale.

Acum esti aici: Home » Prospect  Talliton
Do NOT follow this link or you will be banned from the site!